[發明專利]一種埃索美拉唑鈉凍干制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201310459384.9
• 申請日: 2013-09-27
• 公開（公告）號: CN103494778A
• 公開（公告）日: 2014-01-08
• 發明（設計）人: 王麗云;陳潔;馮超敏;戴興祥
• 申請（專利權）人: 浙江亞太藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/4439;A61K47/18;A61P1/04
• 代理公司: 杭州天勤知識產權代理有限公司 33224
• 代理人: 胡紅娟

1.一種埃索美拉唑鈉凍干制劑，其特征在于，由埃索美拉唑鈉、堿性氨基酸和氫氧化鈉溶于注射用水后配制成藥液凍干而成，所述的藥液中埃索美拉唑鈉、堿性氨基酸和氫氧化鈉質量體積比含量分別為：

埃索美拉唑鈉??20mg/ml

堿性氨基酸????0.5-5mg/ml

氫氧化鈉??????調節所述藥液pH值為11.0-12.0范圍內。

2.根據權利要求1所述的埃索美拉唑鈉凍干制劑，其特征在于，所述的藥液中埃索美拉唑鈉、堿性氨基酸和氫氧化鈉的質量體積含量分別為：

埃索美拉唑鈉??20mg/ml

堿性氨基酸????2.5-4mg/ml

氫氧化鈉??????調節所述藥液pH值為11.0-12.0范圍內。

3.根據權利要求1所述的埃索美拉唑鈉凍干制劑，其特征在于，所述的埃索美拉唑鈉、堿性氨基酸、氫氧化鈉與所述注射用水的量分別為：

4.根據權利要求1～3任一權利要求所述的埃索美拉唑鈉凍干制劑，其特征在于，所述的堿性氨基酸為賴氨酸、組氨酸、精氨酸中的至少一種。

5.根據權利要求4所述的埃索美拉唑鈉凍干制劑，其特征在于，所述的堿性氨基酸為精氨酸、組氨酸和賴氨酸中任一兩者組合，兩者的重量比為0.5～2:1。

6.根據權利要求4所述的埃索美拉唑鈉凍干制劑，其特征在于，所述的堿性氨基酸為精氨酸、組氨酸與賴氨酸的混合物，其中精氨酸、組氨酸與賴氨酸的重量比為0.5～2:0.5～2:1。

7.一種制備權利要求1所述埃索美拉唑鈉凍干制劑的制備方法，包括：按照投料比，將堿性氨基酸投入到注射用水中溶解，溶解澄清后加入埃索美拉唑鈉，邊攪拌邊加入氫氧化鈉水溶液至溶液的pH值為11.0-12.0配置成藥液，經過濾、冷凍干燥得到成品；所述的藥液中埃索美拉唑鈉、堿性氨基酸的質量體積比含量分別為：

埃索美拉唑鈉??20mg/ml

堿性氨基酸????0.5-5mg/ml。

8.根據權利要求7所述的埃索美拉唑鈉凍干制劑的制備方法，其特征在于，過濾前按照重量體積比為0.02～0.04%加入藥用活性炭，攪拌吸附10～30分鐘后，0.45μm濾膜脫炭過濾，0.22μm濾芯除菌過濾。

9.根據權利要求7所述的埃索美拉唑鈉凍干制劑的制備方法，其特征在于，所述的冷凍干燥過程如下：

（1）預凍階段：將過濾后的液體灌裝后，放入凍干箱后，啟動凍干機，冷凍溫度降至-10℃時保溫0.5小時，再降至-30℃，保持1小時；

（2）升華階段，將冷凍溫度升溫至-25℃，然后冷凍溫度從-25℃、-15℃、-5℃、0℃，每次隔20min升一次，在0℃時保溫至產品中冰晶消失；

（3）干燥階段，將將冷凍溫度升溫至5℃、10℃下分別保持30min，再升溫至20℃保持2小時，升至30℃，并在此溫度下保持4小時，結束整個凍干過程。