[發明專利]一種含有蓮藕植物總提取物的滴丸劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201310431234.7
• 申請日: 2013-09-22
• 公開（公告）號: CN103446248A
• 公開（公告）日: 2013-12-18
• 發明（設計）人: 宋金春;宋楊一嫣;彭燕
• 申請（專利權）人: 武漢大學
• 主分類號: A61K36/62
• 分類號: A61K36/62;A61K9/20;A61P9/12;A61P9/06;A61P7/02;A61P39/06;A61P9/10;A61P9/04;A61P35/00;A61P11/00;A61P25/00;A61P3/10
• 代理公司: 武漢科皓知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 42222
• 代理人: 張火春

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技術領域

????本發明屬于中藥學技術領域，涉及一種含有蓮藕植物總提取物的滴丸劑及其制備方法。

背景技術

????蓮藕為睡蓮科植物Nelumbonucifera?Gaertn.，主產于湖南、湖北、福建、江蘇、浙江等地。植物的葉中富含蓮心堿、甲基蓮心堿、異蓮心堿、原荷葉堿和荷葉堿等多種生物堿，具有清熱解暑、升發清陽、散瘀止血的功效。

?????睡蓮科植物Nelumbonucifera?Gaertn.蓮藕的成熟種子的干燥幼葉及胚根稱為蓮子心，具有清心安神、交通心腎、涉精止血之功效。蓮子心含有生物堿、黃酮、谷甾醇、揮發油和微量元素等化學成分。其中生物堿包括蓮心總生物堿及蓮心堿、甲基蓮心堿、異蓮心堿、蓮心季銨堿、荷葉堿、前荷葉堿等，是蓮子心的主要藥效成分。

葉或蓮子心中的各生物堿均具有降血壓、抗心律失常、抑制血小板聚集、抗氧化及清除活性自由基、抗心肌缺血、松弛平滑肌、強心、抗癌、對腦缺血損傷的保護、改善急性肺損傷及肺纖維化、中樞抑制、降血糖等作用藥理作用，可作為抗心律失常藥物在臨床上快速起效。

發明內容

本發明的目的在于提供一種含有蓮藕植物總提取物的滴丸劑。

本發明的目的還在于提供上述含有蓮藕植物總提取物的滴丸劑的制備方法。

本發明的目的通過下述技術方案實現：

一種含有蓮藕植物總提取物的滴丸劑，包含蓮藕植物總提取物、水溶性固態基質和促透劑。

所述的蓮藕植物總提取物優選通過如下方法得到：將粉碎好的蓮藕植物加入25～30倍蓮藕植物質量的40～90%（v/v）乙醇，回流60～90min，過濾；將濾后殘渣再加10～15倍蓮藕植物質量的40～90%（v/v）乙醇回流60～90min，再次過濾，棄去殘渣；合并以上2次回流所得提取液，減壓蒸餾回收乙醇，得蓮藕植物總提取物。

所述的蓮藕植物總提取物的成分包括蓮子心總堿、蓮心堿、甲基蓮心堿、異蓮心堿、蓮心季銨堿、荷葉堿、前荷葉堿等。

所述的水溶性固態基質包括聚乙二醇類（PEG4000、6000、9300等）、肥皂類、硬脂酸鈉及甘油明膠等中的一種或多種；優選的，所述的水溶性固態基質為75%?PEG4000復合基質（PEG4000與PEG6000按質量比2∶1的比例混合）。

所述的促透劑包括親水性分子（乙醇、二甲基亞砜、二甲基亞酰胺）、PEG、氮酮（azone）和表面活性劑（月桂酸鈉、膽鹽、聚山梨酯等）；優選的，所述的促透劑為月桂酸鈉。

所述的蓮藕植物總提取物、水溶性固態基質和促透劑的質量比優選為1∶1～6∶0.8～2。

優選的，所述的含有蓮藕植物總提取物的滴丸劑還包含制備滴丸劑所需的輔料。所述的輔料包括以下的一種或多種：稀釋劑、潤滑劑、矯味劑、抗氧劑、滲透促進劑、基質、交聯劑等。

所述的含有蓮藕植物總提取物的滴丸劑采用舌下含服方式給藥，使有效成分直接通過舌下粘膜、毛細血管吸收入血，完成吸收過程，避免了肝臟首過效應。

上述含有蓮藕植物總提取物的滴丸劑的制備方法，包括如下步驟：

（1）將蓮藕植物總提取物、水溶性固態基質及促透劑按質量比1∶1～6∶0.8～2稱取并混合；

（2）將步驟（1）所得的混合物在60～100℃的條件下，攪拌使其充分熔融混合；

（3）將步驟（2）中所得的混合物保持在60～100℃的條件下滴入0～10℃的冷卻劑中冷凝成滴丸。

步驟（3）中所述的冷卻劑包括液體石蠟、植物油、二甲基硅油；優選的，所述的冷卻劑為二甲基硅油。

在制備滴丸的過程中，若材料溫度在60℃以下無法滴制成丸，料液溫度在100℃以上，雖可以滴制成丸，但丸重差異不符合。為保證丸重差異合格、滴丸圓整成型，選擇60～100℃的條件下將蓮藕植物總提取物與基質混合熔融，以滿足要求。水溶性固體基質可單獨采用PEG4000或者PEG6000，但單獨使用PEG4000，藥液粘稠度太大，滴丸在冷卻液中移動速度太快，易發生粘連；若單獨使用PEG6000，它與生物堿提取物混合熔融后粘稠度較大，滴制困難，滴丸外形圓整度不符合，容易拖尾；所以，選擇二者按一定比例范圍混合作為基質可克服以上缺點。為了改善舌下黏膜的通透性，加入了促透劑，其包括親水性分子（乙醇、二甲基亞砜、二甲基亞酰胺）、PEG、氮酮（azone）和表面活性劑（月桂酸鈉、膽鹽、聚山梨酯等）。