[發(fā)明專利]稠環(huán)吡唑類化合物1-N-取代方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310429834.X
• 申請(qǐng)日: 2013-09-18
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103497156A
• 公開(kāi)（公告）日: 2014-01-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 汪建兵;張衛(wèi)儀;劉錦輪;徐旭;金威;張永亮
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 蘇州嵐云醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號(hào): C07D231/56
• 分類號(hào): C07D231/56
• 代理公司: 上海思微知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 31237
• 代理人: 鄭瑋

1.一種稠環(huán)吡唑類化合物1-N-取代方法，其特征在于，通式IV化合物是在堿性試劑存在條件下，通式III化合物在有機(jī)溶劑中經(jīng)取代反應(yīng)得到的，反應(yīng)方程式如下：

其中X是CH或N;

取代試劑M¹-L中M¹是C₂-C₁₀烷基、鹵代C₂-C₁₀烷基或M²_1-5芐基；

其中每個(gè)M²獨(dú)立地是H、C₁-C₃烷基、鹵素、氰基、C₁-C₆烷氧基或三氟甲基；

L是離去基團(tuán)；

所述堿性試劑為叔丁醇鉀或叔丁醇鈉。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述一種稠環(huán)吡唑類化合物1-N-取代方法，其特征在于，所述堿性試劑與式III化合物的摩爾比為2.1～2.8:1。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述一種稠環(huán)吡唑類化合物1-N-取代方法，其特征在于，所述取代試劑M¹-L與式III化合物的摩爾比為1.1～1.5:1。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述一種稠環(huán)吡唑類化合物1-N-取代方法，其特征在于，L為鹵素、甲磺酰基或苯甲磺酰基。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述一種稠環(huán)吡唑類化合物1-N-取代方法，其特征在于，L為Br-或Cl-。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述一種稠環(huán)吡唑類化合物1-N-取代方法，其特征在于，所述有機(jī)溶劑為DMF、DMSO、乙腈、四氫呋喃、二氧六環(huán)和丙酮中的一種以上。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述一種稠環(huán)吡唑類化合物1-N-取代方法，其特征在于，所述有機(jī)溶劑為DMF。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述一種稠環(huán)吡唑類化合物1-N-取代方法，其特征在于，所述取代反應(yīng)的反應(yīng)溫度為5～40℃。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述一種稠環(huán)吡唑類化合物1-N-取代方法，其特征在于，M¹是C₁-C₉烷基-(CH₂)-、氟代C₁-C₉烷基-(CH₂)-或M²_1-5芐基；

其中每個(gè)M²獨(dú)立地是H、F-或三氟甲基。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述一種稠環(huán)吡唑類化合物1-N-取代方法，其特征在于，所述M¹是