[發明專利]糖噁唑啉衍生物的制造方法

有效

• 申請號: 201310415278.0
• 申請日: 2008-03-07
• 公開（公告）號: CN103554194A
• 公開（公告）日: 2014-02-05
• 發明（設計）人: 正田晉一郎;小林厚志;野口真人;田中知成;瘧師英利
• 申請（專利權）人: 生化學工業株式會社
• 主分類號: C07H9/06
• 分類號: C07H9/06;C07H1/00;C08B37/08;C12P19/26;C12P19/18;C12P19/14
• 代理公司: 北京三友知識產權代理有限公司 11127
• 代理人: 丁香蘭;龐東成

1.一種噁唑啉衍生物的合成方法，所述噁唑啉衍生物以如下通式(3)表示：

通式(3)中，R¹為碳原子數為1-4的烷基，R²、R³和R⁴分別相同或不同，相互獨立地為選自由氫原子、羥基、羥甲基、乙酰氨基、羧基、硫酸基、磷酸基、糖殘基組成的組中的基團，

所述合成方法的特征在于，用選自由2-氯-1,3-二甲基咪唑啉鎓氯化物、2-氯-1,3-二甲基咪唑啉鎓六氟磷酸鹽、N,N,N’,N’-四甲基氯甲脒鎓氯化物、氯-N,N,N’,N’-二(四亞甲基)甲脒鎓六氟磷酸鹽、2-氯-1,3-二甲基-3,4,5,6-四氫-2(1H)-嘧啶氯化物組成的組中的鹵代甲脒鎓衍生物對硫酸軟骨素C寡糖、N-乙酰基葡糖胺-6-硫酸鈉鹽或硫酸軟骨素E進行處理。

2.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，在含有水的溶劑中進行所述噁唑啉衍生物的合成。

3.一種糖苷的合成方法，其特征在于，用選自由2-氯-1,3-二甲基咪唑啉鎓氯化物、2-氯-1,3-二甲基咪唑啉鎓六氟磷酸鹽、N,N,N’,N’-四甲基氯甲脒鎓氯化物、氯-N,N,N’,N’-二(四亞甲基)甲脒鎓六氟磷酸鹽、2-氯-1,3-二甲基-3,4,5,6-四氫-2(1H)-嘧啶氯化物組成的組中的鹵代甲脒鎓衍生物對硫酸軟骨素C寡糖或N-乙酰基葡糖胺-6-硫酸鈉鹽進行處理，合成出如下通式(3)所示的噁唑啉衍生物后，以所得到的通式(3)的噁唑啉衍生物作為糖供體，在糖受體的存在下與糖基轉移酶或糖水解酶接觸，得到糖鏈加成產物，

通式(3)中，R¹為碳原子數為1-4的烷基，R²、R³和R⁴分別相同或不同，相互獨立地為選自由氫原子、羥基、羥甲基、乙酰氨基、羧基、硫酸基、磷酸基、糖殘基組成的組中的基團。

4.如權利要求3所述的合成方法，其特征在于，糖基轉移酶或糖水解酶為選自由殼多糖酶、變異型殼多糖酶、內切β-N-乙酰基氨基葡糖苷酶M、內切β-N-乙酰基氨基葡糖苷酶A、透明質酸酶、軟骨素酶組成的組中的酶。