[發明專利]氟比洛芬對乙酰氨基酚酯固體分散體及其制備方法

有效

• 申請號: 201310414840.8
• 申請日: 2013-09-12
• 公開（公告）號: CN103705466A
• 公開（公告）日: 2014-04-09
• 發明（設計）人: 楊凌;葛廣波;鄒超;寧靜;洪沫;王平
• 申請（專利權）人: 中國科學院大連化學物理研究所
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/216;A61K47/34;A61K47/32;A61K47/38;A61P29/00
• 代理公司: 沈陽晨創科技專利代理有限責任公司 21001
• 代理人: 張晨

1.氟比洛芬對乙酰氨基酚酯固體分散體，其特征在于：該固體分散體由氟比洛芬對乙酰氨基酚酯和載體材料組成；

氟比洛芬對乙酰氨基酚酯和載體材料的重量之比為1:1～1:20；

所述載體材料為聚乙二醇、聚維酮、泊洛沙姆188、羥丙甲基纖維素、丙烯酸樹脂類中的一種或幾種混合物。

2.權利要求1所述的氟比洛芬對乙酰氨基酚酯固體分散體的制備方法，其特征在于：該固體分散體的制備方法為熱熔擠出法、溶劑熔融法、溶劑法中的一種。

3.按照權利要求2所述的氟比洛芬對乙酰氨基酚酯固體分散體的制備方法，其特征在于：所述的熱熔擠出法工藝為：將氟比洛芬對乙酰氨基酚酯與載體材料按重量比1:1～1:20，混合均勻，置于熱熔擠出機中，設定擠出溫度為50～180℃，擠出物固化后，粉碎，過篩，即得固體分散體。

4.按照權利要求2所述的氟比洛芬對乙酰氨基酚酯固體分散體的制備方法，其特征在于：所述的溶劑熔融法工藝為：取適量載體材料，在40～80℃水浴中加熱熔融，將氟比洛芬對乙酰氨基酚酯溶解于適量有機溶劑中，慢慢滴加至熔融態的載體材料中，攪拌，待有機溶劑揮干后，迅速移至低溫冰箱中冷凍固化并干燥，干燥物粉碎后，即得固體分散體。

5.按照權利要求2所述的氟比洛芬對乙酰氨基酚酯固體分散體的制備方法，其特征在于：所述的溶劑法工藝為：取氟比洛芬對乙酰氨基酚酯與載體材料按重量比為1:1～1:20混合，加入有機溶劑和少量純化水，40～80℃水浴，攪拌，旋轉蒸發大部分有機溶劑后，迅速移置低溫冰箱中冷凍1～48小時后，置于真空干燥箱中干燥，干燥物粉碎后，即得固體分散體。

6.按照權利要求4或5所述的氟比洛芬對乙酰氨基酚酯固體分散體的制備方法，其特征在于：所述的有機溶劑為甲醇、乙醇、氯仿、二氯甲烷中的一種或多種。

7.一種藥物制劑，其包含權利要求1所述的氟比洛芬對乙酰氨基酚酯固體分散體。

8.按照權利要求7所述的藥物制劑，其特征在于：所述的藥物制劑為片劑、膠囊劑、口腔崩解制劑、腸溶制劑、緩/控釋制劑。

9.按照權利要求8所述的藥物制劑，其特征在于：所述片劑或膠囊劑的制備方法為將固體分散體粉碎后，加入適當輔料，然后進行直接壓片或灌裝成膠囊；

所述的輔料為微晶纖維素、乳糖、甘露醇、硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、羧甲基淀粉鈉、預膠化淀粉、交聯聚維酮中一種或幾種混合物。