[發(fā)明專利]一種降三萜類化合物及其制備方法和應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310404836.3
• 申請(qǐng)日: 2013-08-30
• 公開（公告）號(hào): CN103450321A
• 公開（公告）日: 2013-12-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 蕭偉;姚新生;許蒙蒙;王振中;段營(yíng)輝;戴毅
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 江蘇康緣藥業(yè)股份有限公司
• 主分類號(hào): C07J63/00
• 分類號(hào): C07J63/00;A61K31/56;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種降三萜類化合物，其結(jié)構(gòu)如式I所示：

2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于，該化合物的制備方法包括以下步驟：

(1)接骨木干燥莖枝，粉碎，用40～80％乙醇加熱回流提取1～3次，合并提取液，干燥得接骨木提取物粉末。以適量水混懸后，經(jīng)D101大孔樹脂柱色譜分離，依次以水、30％乙醇-水、40～60％乙醇-水、90～100％乙醇-水梯度洗脫，得到水洗脫部位、30％乙醇-水洗脫部位、40～60％乙醇-水洗脫部位、90～100％乙醇-水洗脫部位。

(2)合并步驟(1)中40～60％乙醇-水洗脫部位、90～100％乙醇-水洗脫部位兩部分，經(jīng)ODS柱色譜分離，依次以40～60％甲醇-水、60～80％甲醇-水、100％甲醇-水梯度洗脫得到C-1、C-2、C-3共3個(gè)餾分。子餾分C3經(jīng)過ODS中低壓柱色譜分離，用甲醇-水梯度洗脫，甲醇-水洗脫部分經(jīng)Sephadex?LH-20柱色譜分離及高效液相色譜制備，得到本發(fā)明化合物。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟(2)所述制備高效液相色譜，以比例為100：0的甲醇-水為流動(dòng)相，檢測(cè)波長(zhǎng)為210與280nm，流速8mL／min，在制備液相上的保留時(shí)間為35.5min。

4.權(quán)利要求1所述化合物在制備治療肝腫瘤藥物中的應(yīng)用。

5.一種藥物組合物，其特征在于，包含權(quán)利要求1所述化合物。

6.一種用于治療肝腫瘤疾病的藥物組合物，其特征在于，含有治療有效量的權(quán)利要求1所述化合物和藥學(xué)上可接受的載體。