[發明專利]福司曲星衍生物、其藥用用途及制備方法無效
| 申請號: | 201310404113.3 | 申請日: | 2008-04-03 |
| 公開(公告)號: | CN103626801A | 公開(公告)日: | 2014-03-12 |
| 發明(設計)人: | 唐莉;邱榮國 | 申請(專利權)人: | 北京華昊中天生物技術有限公司;大連理工大學 |
| 主分類號: | C07F9/655 | 分類號: | C07F9/655;C07D309/32;A61K31/665;A61K31/366;A61P35/00;A61P9/10 |
| 代理公司: | 隆天國際知識產權代理有限公司 72003 | 代理人: | 吳小瑛;鄒宗亮 |
| 地址: | 100076*** | 國省代碼: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 福司曲星 衍生物 藥用 用途 制備 方法 | ||
1.具有如下通式(I)的化合物:?
式I?
其中,?
R1為?
R1不為磷酸基;?
R2,R3,R4各自獨立地選自H,OH,OR5,NHR6和C1-4烷基;?
W為O,O-CRjRj或NRj;?
G為P,S或C;?
X為SR6,OR5或NHRj,當G為硫S時,X為=NRj或=O;?
Y為OR5,NHRj,未取代的C1-4烷基或被羥基、C1-4酰氧基、C1-4烷酰基、C1-4烷氧基、氨基、鹵素、C1-4烷酰氨基或C1-4酰基氨基取代的C1-4烷基,或CF3;?
R5和R6分別為H,Na,K,或未取代的C1-4烷基或被羥基、C1-4酰氧基、C1-4烷酰基、C1-4烷氧基、氨基、鹵素、C1-4烷酰氨基、C1-4酰基氨基取代的C1-4烷基;?
當G為C時,X不存在;?
Rj為H,OH,烷基或鹵素;?
Rn為O,NRj或S。?
2.如權利要求1所述的化合物,其特征在于所述的R1選自如下結構:?
其中,R7為甲基或CF3。?
3.如權利要求1所述的化合物,其為通式(II)所示的化合物:?
4.如權利要求1所述的化合物,其為通式(III)所示的化合物:?
5.如權利要求1所述的化合物,其選自下列化合物:?
。
6.權利要求1~5任一項所述的化合物在制備抗腫瘤、抑制細胞過度增長、中止細胞生長、或降低心肌梗塞及其對細胞損傷的藥物組合物中的應用。?
7.如權利要求6所述的應用,其特征在于該藥物組合物包含一種或多種權利要求1~5所述的化合物和藥物可接受的載體和/或稀釋劑。?
8.制備權利要求1~5任一項所述的化合物的方法,其包括利用FST或其衍生物,通過生物或/和化學修飾而脫磷酸,再進行磷酸衍生物修飾而制得。?
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