[發(fā)明專利]一種去甲斑蝥酰亞胺類衍生物及其制備方法和應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310398055.8
• 申請日: 2013-09-04
• 公開（公告）號: CN103483346A
• 公開（公告）日: 2014-01-01
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張雅林;王陽;孫文博;鄭勝禮
• 申請（專利權(quán)）人: 西北農(nóng)林科技大學(xué)
• 主分類號: C07D491/18
• 分類號: C07D491/18;A01P3/00
• 代理公司: 西安通大專利代理有限責(zé)任公司 61200
• 代理人: 徐文權(quán)

1.一種去甲斑蝥酰亞胺類衍生物，其特征在于，包括：

N-(3’-氯苯基)去甲斑蝥酰亞胺，其結(jié)構(gòu)式為：

N-(3’-溴苯基)去甲斑蝥酰亞胺，其結(jié)構(gòu)式為：

2.一種去甲斑蝥酰亞胺類衍生物的制備方法，其特征在于，包括以下操作：

以去甲基斑蝥素為先導(dǎo)化合物，保留其六元環(huán)與氧橋部分，用芳香胺通過酰化反應(yīng)取代其結(jié)構(gòu)中的酸酐部分，從而獲得芳香胺取代的斑蝥素衍生物。

3.如權(quán)利要求2所述的去甲斑蝥酰亞胺類衍生物的制備方法，其特征在于，所述的芳香胺為間氯苯胺或間溴苯胺。

4.如權(quán)利要求2所述的去甲斑蝥酰亞胺類衍生物的制備方法，其特征在于，具體包括以下操作：

以三乙胺、甲苯作為溶劑，將去甲斑蝥素與間氯苯胺或間溴苯胺混合后，加熱回流充分反應(yīng)，反應(yīng)完成后室溫下冷卻，然后分離出固體，得到去甲斑蝥酰亞胺類衍生物。

5.如權(quán)利要求4所述的去甲斑蝥酰亞胺類衍生物的制備方法，其特征在于，所述的三乙胺與甲苯的體積比為1：8～10，去甲斑蝥素與間氯苯胺或間溴苯胺的摩爾比為1∶1；加熱回流反應(yīng)36h。

6.如權(quán)利要求4所述的去甲斑蝥酰亞胺類衍生物的制備方法，其特征在于，所述的去甲斑蝥酰亞胺類衍生物還用乙酸乙酯-正己烷混合溶劑對其進行重結(jié)晶，其中乙酸乙酯：正己烷的體積比為1～2∶5。

7.權(quán)利要求1所述的去甲斑蝥酰亞胺類衍生物在制備農(nóng)用藥劑中的應(yīng)用。

8.如權(quán)利要求7所述的應(yīng)用，其特征在于，是在制備斑蝥素類農(nóng)用藥劑中的應(yīng)用。

9.權(quán)利要求1所述的去甲斑蝥酰亞胺類衍生物在制備抑制植物病原菌藥物中的應(yīng)用。

10.如權(quán)利要求9所述的應(yīng)用，其特征在于，是在制備抑制植物病原真菌藥物中的應(yīng)用。