[發(fā)明專利]一種喹唑啉衍生物的合成方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310393955.3
• 申請日: 2013-09-02
• 公開（公告）號: CN103435558A
• 公開（公告）日: 2013-12-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 吳華悅;陳久喜;陳忠研;劉妙昌;高文霞;黃小波;丁金昌
• 申請（專利權(quán)）人: 溫州大學(xué)
• 主分類號: C07D239/74
• 分類號: C07D239/74;C07D405/04
• 代理公司: 北京世譽(yù)鑫誠專利代理事務(wù)所(普通合伙) 11368
• 代理人: 郭官厚

1.一種式(I)所示喹唑啉衍生物的合成方法，所述方法包括：以銅化合物和硝酸鈰銨作為雙組分催化劑，在堿、有機(jī)配體和2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧化物存在下，于反應(yīng)溶劑中由式(II)鄰氨基芐醇化合物與式(III)醛類化合物進(jìn)行反應(yīng)而制得所述式(I)化合物：?

其中R選自H、C₁-C₆烷基、鹵素、鹵代C₁-C₆烷基、鹵代C₁-C₆烷氧基或硝基；?

Ar選自如下(A)-(C)中任一基團(tuán)：?

其中R¹各自獨(dú)立地選自H、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、鹵素、鹵代C₁-C₆烷基或鹵代C₁-C₆烷氧基；?

X、Y各自獨(dú)立地選自N、O或S；?

m為0-5的整數(shù)。?

2.如權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征在于：?

所述銅化合物為一價銅化合物、二價銅化合物或兩者的混合物。?

3.如權(quán)利要求2所述的合成方法，其特征在于：?

所述銅化合物為CuCl、CuBr、CuI、Cu(OTf)、Cu₂SO₄、Cu₂S中的任意一種或多種，或?yàn)镃uCl₂、CuBr₂、CuI₂、CuSO₄、乙酸銅、乙酰丙酮銅、Cu(OTf)₂中的任意一種或多種。?

4.如權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的合成方法，其特征在于：?

所述有機(jī)配體為聯(lián)吡啶。?

5.如權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的合成方法，其特征在于：?

所述堿為堿金屬的氫氧化物或堿金屬的碳酸鹽。?

6.如權(quán)利要求5所述的合成方法，其特征在于：?

所述堿為NaOH、LiOH、KOH、CsOH、Na₂CO₃、K₂CO₃、Li₂CO₃中的任意一種或多種，最優(yōu)選為CsOH。?

7.如權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的合成方法，其特征在于：?

式(II)與式(III)化合物的摩爾比為1:1-3，和/或?

式(II)化合物與銅化合物的摩爾比為1:0.05-0.3，和/或?

式(II)化合物與硝酸鈰銨的摩爾比為1:1-3，和/或?

式(II)化合物與堿的摩爾比為1:2-4，和/或?

式(II)化合物與有機(jī)配體的摩爾比為1:0.05-0.2，和/或?

式(II)化合物與TEMPO的摩爾比為1:0.05-0.2。?

8.如權(quán)利要求1-7任一項(xiàng)所述的合成方法，其特征在于：?

所述方法的反應(yīng)溫度為50-90℃。?

9.如權(quán)利要求1-8任一項(xiàng)所述的合成方法，其特征在于：?

所述方法的反應(yīng)時間為12-30小時。?

10.如權(quán)利要求1-9任一項(xiàng)所述的合成方法，其特征在于：?

所述銅化合物為CuBr，和/或?

所述堿為CsOH，和/或?

所述有機(jī)配體為聯(lián)吡啶。?