[發明專利]一種鹽酸吡格列酮無定型物及其制備方法

在審

• 申請號: 201310390370.6
• 申請日: 2013-08-30
• 公開（公告）號: CN104418850A
• 公開（公告）日: 2015-03-18
• 發明（設計）人: 時念秋;王杏林;楊志強;張俊偉;魏巍
• 申請（專利權）人: 天津藥物研究院
• 主分類號: C07D417/12
• 分類號: C07D417/12;A61K31/4439;A61P3/10
• 代理公司: 暫無信息
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1.一種鹽酸吡格列酮無定型物，其特征在于，所述無定型物由鹽酸吡格列酮組成，鹽酸吡格列酮以無定型的形式存在。

2.根據權利要求1所述的一種鹽酸吡格列酮無定型物，其特征在于，所述的無定型物粒徑小于200μm。

3.如權利要求1或2所述的一種鹽酸吡格列酮無定型物的制備方法，其特征在于，選自熔融-淬冷技術、溶劑沉淀技術、冷凍干燥或噴霧干燥技術。

4.根據權利要求3所述的鹽酸吡格列酮無定型物制備方法，其特征在于，所述的熔融-淬冷技術包括：將鹽酸吡格列酮加熱熔融成均一相的液體，迅速將此熔融液置于液氮中，充分冷卻固化，將固化物干燥，粉碎過篩，即得鹽酸吡格列酮無定型物。

5.根據權利要求3所述的鹽酸吡格列酮無定型物制備方法，其特征在于，所述的溶劑沉淀技術包括：將鹽酸吡格列酮溶解形成均一相的溶液，迅速將此溶液揮干溶劑，得沉淀物，將沉淀物干燥，粉碎過篩，即得鹽酸吡格列酮無定型物。

6.根據權利要求3所述的鹽酸吡格列酮無定型物制備方法，其特征在于，所述的冷凍干燥技術包括：將鹽酸吡格列酮溶解形成均一相的溶液，在-20℃下冷凍，然后將凍實物置于冷凍干燥機內進行抽干，得凍干物；將凍干物干燥，粉碎過篩，即得鹽酸吡格列酮無定型物。

7.根據權利要求3所述的鹽酸吡格列酮無定型物制備方法，其特征在于，所述的噴霧干燥技術包括：將鹽酸吡格列酮溶解形成均一相的溶液，將溶液加入至噴霧干燥器的霧化器內，噴霧干燥，將噴霧干燥后的粉末置于烘箱內進一步除去殘留溶劑，過篩，即得鹽酸吡格列酮無定型物。

8.根據權利要求5-7任一項所述的制備方法中，所采用的溶劑選自乙醇、甲醇、正丙醇、正丁醇、四氫呋喃、氯仿、異丙醇、二氯甲烷、石油醚、甘油、乙腈、乙醚、乙酸乙酯、丙酮中的任意一種或幾種的組合。

9.一種藥物組合物，含有如權利要求1或2所述的鹽酸吡格列酮無定型物及其藥學上可接受的藥用輔料。