[發明專利]一種緩釋膠囊及其制備方法

有效

• 申請號: 201310388746.X
• 申請日: 2013-08-30
• 公開（公告）號: CN103479782A
• 公開（公告）日: 2014-01-01
• 發明（設計）人: 段燕康;岳維蕓;李瑞霞;向瀾;黃曉昱;張杰
• 申請（專利權）人: 貴陽新天藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K36/804
• 分類號: A61K36/804;A61K9/52;A61P15/12;A61K35/36
• 代理公司: 上海百一領御專利代理事務所(普通合伙) 31243
• 代理人: 陳貞健

技術領域

本發明屬于制藥領域，具體而言，涉及一種坤泰緩釋膠囊及其制備方法。?

背景技術

坤泰膠囊是由熟地黃600g、黃連300g、白芍300g、黃芩300g、阿膠100g、茯苓100g，以上六味，茯苓、阿膠混合粉碎成細粉；黃芩加5倍量100℃的水煎煮二次，每次1.5小時，濾過，合并濾液;其余熟地黃等三味，加5倍量水浸泡過夜后，煎煮二次，每次1.5小時，濾過，濾液與上述濾液合并，濃縮至相對密度約1.10（70℃）的清膏，噴霧干燥，得干膏粉，與上述細粉混勻，裝入膠囊，制成1000粒，即得。本品為膠囊劑，內容物為黃褐色或棕褐色的粉末；味苦。功能主治：滋陰清熱、安神除煩。用于絕經期前后諸證。陰虛火旺者，癥見潮熱面紅、自汗盜汗，心煩不寧，失眠多夢，頭暈耳鳴，腰膝酸軟，手足心熱；婦女卵巢功能衰退更年期綜合征見上述表現者。?

發明內容

本發明的目的是提供一種坤泰緩釋膠囊；本發明的進一步目的是提供坤泰緩釋膠囊的生產方法。?

為了實現本發明的目的，擬采用如下技術方案予以實現：?

本發明一方面涉及一種坤泰緩釋膠囊，其特征在于：以輔料小丸外包中藥提取物構成丸芯，在丸芯外層包覆由中藥提取物和腸溶性聚物構成的控釋層，制成坤泰緩釋小丸，所述小丸充填于膠囊中，構成坤泰緩釋膠囊，按制成緩釋膠囊1000粒計算，每千粒重500-800g，將小丸裝入空膠囊中，制得坤泰緩釋膠囊，膠囊內各種組份占總充填物的重量百分組成如下：?

丸芯中各組份占總充填物的重量百分比為：?

控釋層中各組份占總充填物的重量百分比為：?

優選的，所述的抗粘連劑為滑石粉；進一步優選的，所有組分之和為100％；?

所述的中藥提取物為下述重量份的熟地黃500-700、黃連200-400、白芍200-400、黃芩200-400、阿膠80-120、茯苓80-120的中藥原料，經超臨界萃取并經冷凍干燥所得，優選的，所述的中藥原料配方為熟地黃600重量份、黃連300重量份、白芍300重量份、黃芩300重量份、阿膠100重量份、茯苓100重量份。?

在本發明的一個優選實施方式中，所述的中藥提取物的制備方法包括如下步驟：中藥原料混合粉碎成細粉，置入超臨界萃取罐中，以壓力22Mpa，溫度為35℃、流量為21-25L/h的條件萃取3-4小時，以壓力為6Mpa，溫度為45℃進行解析，萃取出棕色的膏狀，經冷凍干燥得中藥提取物。?

在本發明的一個優選實施方式中，其特征在于采用蔗糖小丸或微晶纖維素小丸為制備丸芯的輔料小丸，輔料小丸直徑為0.5-0.7mm，制備丸芯選擇的粘合劑是聚維酮或羥丙甲纖維素，粘合劑配制成水溶液或有機溶液使用。?

在本發明的一個優選實施方式中，在坤泰小丸外包覆的控釋內層?水不溶性聚合物選擇季胺甲基丙烯酸酯或乙基纖維素，采用聚合物溶于有機溶劑的溶液，或聚合物的水分散體。?

在本發明的一個優選實施方式中，在控釋內層外再包覆作為控釋外層的腸溶性聚合物，這些腸溶性聚合物選自甲基丙烯酸甲酯共聚物、甲基丙烯酸乙酯共聚物或羥丙甲纖維素酞酸酯。?

在本發明的一個優選實施方式中，所述丸芯采用惰性丸芯外包藥物法或擠壓搓圓法制取。?

本發明的緩釋膠囊可以在人工胃液和人工腸液中的24小時內平穩釋放，其消除半衰期(T1/2)較普通片有所延長，并具有與普通片相當的生物利用度。?

具體實施方式

實施例1?

坤泰緩釋膠囊，其特征在于：以輔料小丸外包坤泰藥物層構成丸芯，在藥物層外由坤泰和水不溶性聚合物構成控制藥物釋放的控釋內層，在所述控釋內層外，再包覆由坤泰和腸溶性聚合物構成的控釋外層，制成坤泰緩釋小丸，所述小丸充填于膠囊中，構成坤泰緩釋膠囊。?

按制成緩釋膠囊1000粒計算，每千粒重192-220g，膠囊內各種組份占總充填物的重量百分組成如下：?

丸芯中各組份占總充填物的重量百分比為：?

控釋內層中各組份占總充填物的重量百分比為：?

本實施例采用蔗糖小丸為制備坤泰丸芯的輔料小丸，輔料小丸直徑為0.5mm。?