[發(fā)明專利]農(nóng)藥沙蠶毒素衍生物及其制備方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310384169.7
• 申請(qǐng)日: 2013-08-30
• 公開（公告）號(hào): CN103420880A
• 公開（公告）日: 2013-12-04
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王立升;潘巨武;孫玉峰;劉旭
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 廣西田園生化股份有限公司
• 主分類號(hào): C07C323/25
• 分類號(hào): C07C323/25;C07C323/36;C07C319/14;C07C217/34;C07C217/30;C07C217/32;C07C213/06;C07D277/32;A01P7/04;A01P7/02
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1.一類沙蠶毒素衍生物及其制備方法，其特征在于該衍生物為以下通式I的化合物之一：

其中R₁和R₂代表甲基、乙基等。R₃代表-OAr和-SAr等。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述沙蠶毒素衍生物的制備方法，其特征在于：所述通式I一類沙蠶毒素衍生物及其制備方法，其特征在于所述通式I的化合物由絲胺醇為原料，對(duì)氨基上的氮烷基化得到2-二甲氨基-1，3-丙二醇和2-二乙氨基-1，3-丙二醇；然后用SOCl₂對(duì)其羥基氯代得到相應(yīng)的氯代烴的鹽酸鹽，即N，N-二甲氨基-1，3-二氯丙烷和N，N-二乙基氨基-1，3-二氯丙烷；中間體N，N-二甲氨基-1，3-二氯丙烷和N，N-二乙基氨基-1，3-二氯丙烷分別與取代苯硫酚或取代苯酚在堿性條件下發(fā)生親核取代反應(yīng)得到。上述反應(yīng)的溶劑為苯、甲苯、二甲苯、氯仿、二氯甲烷、四氯化碳、丙酮、醇、二甲亞砜、二甲基甲酰胺、四氫呋喃或它們的混合物；上述反應(yīng)溫度變化范圍為室溫至溶劑出現(xiàn)回流，反應(yīng)時(shí)間為1小時(shí)至8小時(shí)。

3.一類沙蠶毒素衍生物及其制備方法，其特征在于該衍生物為以下通式II的化合物之一：

其中R₄代表2-氯-1，3-噻唑-5-基甲基等。R₅代表-SSO₂C₆H₄Me-p和-SSO3Na等。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述沙蠶毒素衍生物的制備方法，其特征在于：所述通式II的一類沙蠶毒素衍生物及其制備方法，其特征在于所述通式II的化合物由2-氨基-5-甲基噻唑?yàn)樵希?jīng)sandmayer反應(yīng)制得2-氯-5甲基噻唑，然后在過氧化二苯甲酰引發(fā)下，與溴代二丁酰亞胺發(fā)生自由基反應(yīng)得到2-氯-5-溴甲基噻唑，再與絲胺醇親核加成、羥基氯代，得到2-N-(2-氯-1，3-噻唑-5-基甲基)-1，3-二氯丙烷。然后2-N-(2-氯-1，3-噻唑-5-基甲基)-1，3-二氯丙烷分別與硫代硫酸鈉、對(duì)甲苯硫代磺酸鈉反應(yīng)得到。上述反應(yīng)的溶劑為苯、甲苯、二甲苯、氯仿、二氯甲烷、四氯化碳、丙酮、醇、二甲亞砜、二甲基甲酰胺、四氫呋喃或它們的混合物；上述反應(yīng)溫度變化范圍為室溫至溶劑出現(xiàn)回流，反應(yīng)時(shí)間為1小時(shí)至8小時(shí)。

5.根據(jù)權(quán)利要求1和3所述的沙蠶毒素衍生物于農(nóng)藥殺蟲劑中的應(yīng)用。