[發明專利]一種抑制細胞增殖的高碘酸氧化的硫酸乙酰肝素

無效

• 申請號: 201310382635.8
• 申請日: 2013-08-29
• 公開（公告）號: CN103408677A
• 公開（公告）日: 2013-11-27
• 發明（設計）人: 張攀;金磊;馬小來;李鋰
• 申請（專利權）人: 深圳市海普瑞藥業股份有限公司
• 主分類號: C08B37/10
• 分類號: C08B37/10;A61K31/727;A61P35/00;A61P35/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種高碘酸氧化修飾的硫酸乙酰肝素。

2.權利要求1的衍生物的制備方法，包括下列步驟：

取硫酸乙酰肝素?0.1～2.0?g，溶脹于10～40?mL水中，加入10～40?mL?0.05～0.5?mol/L?NaIO₄，調pH值為5.2，充分混勻，置于暗處于4?℃反應24?h，加入乙二醇終止反應，用蒸餾水于4?℃透析72?h，將樣品凍干回收，將氧化后的硫酸乙酰肝素溶于少量水中，在攪拌條件下，加入約100?mg固體NaBH₄，用HCl調pH值為3.0，反應3?h，再用NaOH中和，用蒸餾水于4?℃透析72?h，將樣品凍干回收，制得高碘酸氧化的硫酸乙酰肝素。

3.由權利要求1～2的經高碘酸氧化修飾得到的具有抑制腫瘤細胞和內皮細胞增殖活性的硫酸乙酰肝素衍生物或組成該衍生物的單一分子。

4.含有至少一種權利要求1～3所述的硫酸乙酰肝素衍生物或組成該衍生物的單一分子作為活性成分并與藥學可接受載體和賦形劑混合的藥物組合物。

5.權利要求1～3所述的硫酸乙酰肝素衍生物或組成該衍生物的單一分子在制備用于治療腫瘤、任意與腫瘤轉移有關的藥物中的用途。