[發(fā)明專利]一種戊糖化合物的中間體及其制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310380690.3 | 申請日： | 2013-08-28 |
| 公開（公告）號： | CN104418924B | 公開（公告）日： | 2018-06-08 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 袁建棟;劉平;符新亮;孫占莉;王征野 | 申請（專利權(quán)）人： | 博瑞生物醫(yī)藥（蘇州）股份有限公司 |
| 主分類號： | C07H15/18 | 分類號： | C07H15/18;C07H1/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 215123 江蘇省蘇州市蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 制備 戊糖 反應(yīng)中間體 羥基保護基 苯甲酰基 鈉中間體 產(chǎn)率 收率 固化 | ||
1.如下式IA所示化合物：
其中，Bn是芐基，R1，R2，R3，R4，R5分別獨立選自以下：氫，鹵素，C1-6的支鏈或直鏈烷基，或硝基，但R1、R2、R3、R4和R5不同時為氫。
2.如下式IB所示化合物：
其中，Bn是芐基，Ac是乙酰基，Me是甲基，R1，R2，R3，R4，R5如權(quán)利要求1中的定義。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或權(quán)利要求2所述的化合物，其特征在于，R3是甲基，R1、R2、R4、R5是氫。
4.一種權(quán)利要求1所述的式IA所示化合物的制備方法，其特征在于，由式1所示化合物與中間體S所示化合物反應(yīng)制備：
其中，X為F、Cl或Br。
5.一種權(quán)利要求2所述的式IB所示化合物的制備方法，其特征在于，由式2所示化合物與W所示中間體反應(yīng)制備：
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述方法，其特征在于，還包括由式3所示化合物脫去羥基保護基團制備式2所示化合物：
其中，
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述方法，其特征在于，還包括由式4所示化合物與X所示化合物反應(yīng)制備式3所示化合物：
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述方法，其特征在于，還包括由式5所示化合物與三氯乙腈反應(yīng)制備式4所示化合物：
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述方法，其特征在于，還包括由式6所示化合物脫去乙酰基保護基團制備式5所示化合物：
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述方法，其特征在于，還包括由式7所示化合物與乙酸酐反應(yīng)制備式6所示化合物：
11.根據(jù)權(quán)利要求10所述方法，其特征在于，還包括由式8所示化合物與乙酰丙酸進行酯化反應(yīng)制備式7所示化合物：
12.根據(jù)權(quán)利要求11所述方法，其特征在于，還包括由式9所示化合物甲基化后制備式8所示化合物：
13.根據(jù)權(quán)利要求12所示方法，其特征在于，還包括將式10所示化合物氧化制備式9所示化合物：
14.根據(jù)權(quán)利要求13所述方法，其特征在于，還包括將式IA所示化合物脫去兩個羥基的保護基團制備式10所示化合物：
15.一種式11所示化合物的制備方法，其特征在于，由式IB所示化合物制備：
其中，R1，R2，R3，R4，R5分別獨立選自以下：氫，鹵素，C1-6的支鏈或直鏈烷基，或硝基，但R1、R2、R3、R4和R5不同時為氫。
16.一種權(quán)利要求2所述式IB所示化合物在制備磺達肝癸鈉中的用途。
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