[發明專利]一種消癌平注射液及其制備方法

在審

• 申請號: 201310377691.2
• 申請日: 2013-08-27
• 公開（公告）號: CN104415072A
• 公開（公告）日: 2015-03-18
• 發明（設計）人: 張浩;金紅娣;陳程;梁慧容
• 申請（專利權）人: 成都力思特制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K36/27
• 分類號: A61K36/27;A61K47/34;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及醫藥制劑工藝領域，特別涉及一種消癌平注射液及其制備方法。

技術背景

消癌平注射液由通關藤活性提取物配制而成的中藥制劑。通關藤又名烏骨藤、通光散等,是蘿藦科牛奶菜屬植物通關藤Marsdenia?tenacissima(Roxb),主要分布于貴州、云南、四川、廣西等地。通關藤含有C21甾體苷、三萜皂苷、多糖、醇類、揮發油、生物堿、有機酸等多種化學成分,具有清熱解毒，化痰軟堅抗腫瘤等作用。用于食道癌、胃癌、肺癌、肝癌，并可配合放療、化療的輔助治療。

個別患者在用藥期間有低熱，多汗，游走性肌肉、關節疼痛等不良反應。經調查發現，現行市售消癌平注射劑其增溶劑為聚三梨酯80(吐溫-80)，相關藥理研究發現：2%吐溫-80給豚鼠1m?l/只靜脈注射后出現生身體歪斜，嗜睡等明顯癥狀，5%吐溫-80豚鼠均出現耳朵發紫、步態不穩、身體歪斜，側臥、嗜睡等非常明顯的癥狀；Beagle犬靜脈緩注吐溫-80，劑量降低至0.02％吐溫-80，以4ml/體積給予時,動物仍然會出現很顯的過敏反應癥狀（孫立，劉曉萌等，J?Toxicol?August?2007?Vo1.21?No.4）,其它文獻資料也確切證明吐溫-80是導致臨床用藥時發生不良反應的主要原因之一，為了進一步提高消癌平注射液臨床用藥的安全性，本發明選擇了比吐溫-80安全性更高的藥用輔料。

發明內容

本發明目的在于提供一種全新處方和制備工藝的消癌平注射液、使消癌平注射液不僅質量穩定而且還具有比市售更高的臨床用藥安全性。為了達上上述目的，本發明采用如下技術方案：由通關藤1000g，1.0g-5.0g?HS-15,和注射用水組成，這樣減少了其它輔料帶來的不良反應。

消癌平注射液具體制備方法，取通關藤浸膏200ml，加注射用水稀釋至800ml，用10%氫氧化鈉溶液調節pH值至6.0（肌注）,加入1.0g-5.0g?HS-15，攪拌，加10％氫氧化鈉溶液調節pH值至5.5（靜注），加注射用水至規定量，濾過，灌封，即得。

本發明中的制備方法全過程在無菌條件下進行，采用非最終滅菌工藝。

安全性實驗證明：本發明在安全性方面（過敏反應）明顯優于市售消癌平注射液。

具體實施方式

實施例1??消癌平注射液，由通關藤1000g，1.0g?HS-15,和注射用水組成。

實施例1???取通關藤1000g，加水煎煮三次，第一次1.5小時，第二次1小時，第三次0.8小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至400ml，放冷，加85％乙醇8倍量，攪勻，在4℃放置24小時，濾過，濾液回收乙醇，濃縮至300ml，濾過，加乙醇8倍量，攪勻，在4℃放置48小時，濾過，濾液回收乙醇至無醇味，在4℃放置48小時，濾過，濾液濃縮至約200ml；通關藤浸膏200ml，加注射用水稀釋至800ml，用10%氫氧化鈉溶液調節pH值至6.0（肌注）,加入1.0g?HS-15，攪拌，加10％氫氧化鈉溶液調節pH值至5.5（靜注），加注射用水至規定量，濾過，灌封，即得

實施例2??消癌平注射液，由通關藤1000g，5.0g?HS-15,和注射用水組成。

實施例2???取通關藤1000g，加水煎煮三次，第一次1.5小時，第二次1小時，第三次0.8小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至400ml，放冷，加85％乙醇8倍量，攪勻，在4℃放置24小時，濾過，濾液回收乙醇，濃縮至300ml，濾過，加乙醇8倍量，攪勻，在4℃放置48小時，濾過，濾液回收乙醇至無醇味，在4℃放置48小時，濾過，濾液濃縮至約200ml；通關藤浸膏200ml，加注射用水稀釋至800ml，用10%氫氧化鈉溶液調節pH值至6.0（肌注）,加入5.0g?HS-15，攪拌，加10％氫氧化鈉溶液調節pH值至5.5（靜注），加注射用水至規定量，濾過，灌封，即得

實施例3??消癌平注射液，由通關藤1000g，5.0g?HS-15,和注射用水組成。

實施例3???取通關藤1000g，加水煎煮三次，第一次1.5小時，第二次1小時，第三次0.8小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至400ml，放冷，加85％乙醇8倍量，攪勻，在4℃放置24小時，濾過，濾液回收乙醇，濃縮至300ml，濾過，加乙醇8倍量，攪勻，在4℃放置48小時，濾過，濾液回收乙醇至無醇味，在4℃放置48小時，濾過，濾液濃縮至約200ml；通關藤浸膏200ml，加注射用水稀釋至800ml，用10%氫氧化鈉溶液調節pH值至6.0（肌注）,加入5.0g?HS-15，攪拌，加10％氫氧化鈉溶液調節pH值至5.5（靜注），加注射用水至規定量，濾過，灌封，即得。