[發明專利]一種鹽酸吡格列酮緩釋微丸制劑的組配方法及制備工藝

有效

• 申請號: 201310377195.7
• 申請日: 2013-08-26
• 公開（公告）號: CN103462903A
• 公開（公告）日: 2013-12-25
• 發明（設計）人: 崔新剛;王穎瑩;梁延春;高春芳
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍第150中心醫院
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/4439;A61K47/38;A61K47/20;A61P3/10;A61K31/155
• 代理公司: 北京金智普華知識產權代理有限公司 11401
• 代理人: 王濱生

1.一種鹽酸吡格列酮緩釋微丸制劑的組配方法，其特征在于：鹽酸吡格列酮緩釋微丸由空白丸芯、含藥層和緩釋層三部分組成；含藥層由鹽酸吡格列酮、粘合劑、增溶劑組成；緩釋層由緩釋材料和致孔劑組成；組配重量百分比為：空白丸芯70.2-83.3%，鹽酸吡格列酮13.0-28.6%，粘合劑1.4-2.0%，增溶劑0.1-1.2%，緩釋材料3.8-13.0%，致孔劑1.2-5.0%，以上的各組份按重量配比之和為100%。

2.根據權利要求1所述的一種鹽酸吡格列酮緩釋微丸制劑的組配方法，其特征在于：從市場購買的粘合劑為羥丙甲纖維素、聚維酮、羧甲基纖維素、甲基纖維素、乙基纖維素、聚乙二醇、蔗糖溶液、海藻酸鈉、明膠“其中一種或幾種的組合”；從市場購買的增溶劑為聚山梨酯、失水山梨醇脂肪酸酯、十二烷基硫酸鈉“其中一種或幾種的組合”；從市場購買的緩釋材料為丙烯酸樹脂類水分散體尤特奇、乙基纖維素水分散體產品蘇麗絲、醋酸纖維素和脂質材料“其中一種或幾種的組合”；從市場購買的致孔劑為羥丙甲纖維素、聚乙烯醇、氯化鈉、聚維酮、甘露醇、乳糖、十二烷基硫酸鈉“其中一種或幾種的組合”。

3.一種鹽酸吡格列酮緩釋微丸制劑的制備工藝，其特征在于：將鹽酸吡格列酮、增溶劑和粘合劑混合均勻，通過對空白丸芯上藥制備成鹽酸吡格列酮含藥丸芯，對鹽酸吡格列酮含藥丸芯進行預熱，將緩釋層包衣液噴到鹽酸吡格列酮含藥丸芯上，制備成鹽酸吡格列酮緩釋微丸。

4.根據權利要求3所述的一種鹽酸吡格列酮緩釋微丸制劑含藥混懸液的制備工藝，其特征在于：稱取鹽酸吡格列酮原料藥，用50-65ml乙醇超聲溶解制備成含藥乙醇溶液，將0.1-0.8g粘合劑溶解于30-50ml水中，在粘合劑水溶液中加入0.01-0.07g增溶劑，攪拌溶解，把含有粘合劑和增溶劑的混合水溶液緩慢加入到含藥乙醇溶液中制備成醇水混合溶液，加入的同時進行攪拌，將醇水混合溶液高速剪切勻化3-7min，制備成含藥混懸液。

5.根據權利要求3所述的一種鹽酸吡格列酮緩釋微丸制劑含藥丸芯的制備工藝，其特征在于：將80-110g空白丸芯置于流化床包衣機中預熱至35-45℃，預熱持續時間為4-8分鐘，含藥混懸液在磁力攪拌器內勻速攪拌，將含藥混懸液對空白丸芯進行上藥，將所制得含藥丸芯過篩，篩分出粒徑為18～24目的含藥丸芯。

6.根據權利要求3所述的一種鹽酸吡格列酮緩釋微丸制劑緩釋層包衣液的制備工藝，其特征在于：將緩釋材料加蒸餾水稀釋成固含量8-12%的溶液，高速剪切勻化，加入致孔劑，攪拌均勻后制備成緩釋層包衣液。

7.根據權利要求3所述的一種鹽酸吡格列酮緩釋微丸制劑的制備工藝，其特征在于：取備用含藥丸芯置于流化床包衣機中預熱至35-45℃，預熱持續時間為3-7分鐘，將緩釋層包衣液噴到含藥丸芯上進行包衣，制備成鹽酸吡格列酮緩釋微丸；流化床包衣機參數設定為：進風溫度35-38℃，霧化壓力1～2?bar、鼓風頻率20～30赫茲、噴液速度0.8～1.0mL/min，包衣增重4～10%。