[發(fā)明專利](S)-3-氯-N,N-二甲基-1-苯基-1-丙胺及一種通過(guò)該中間體制備達(dá)泊西汀的方法無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201310365119.4 | 申請(qǐng)日： | 2013-08-21 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN103396320A | 公開（公告）日： | 2013-11-20 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 萬(wàn)琴;葉海;曹衛(wèi);魏丹;柏丹丹 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 南京海融醫(yī)藥科技有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07C211/29 | 分類號(hào)： | C07C211/29;C07C209/16;C07C217/48;C07C213/06 |
| 代理公司： | 暫無(wú)信息 | 代理人： | 暫無(wú)信息 |
| 地址： | 211100 江蘇*** | 國(guó)省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 甲基 苯基 一種 通過(guò) 中間體 制備 達(dá)泊西汀 方法 | ||
1.化合物(S)-3-氯-N,N-二甲基-1-苯基-1-丙胺，其特征在于如下的結(jié)構(gòu)式。
2.?根據(jù)權(quán)利要求1，其中(S)-3-氯-N,N-二甲基-1-苯基-1-丙胺的制備方法如下：以（R）-3-氯-1-苯基丙醇為原料，與取代的磺酰氯反應(yīng)，再經(jīng)二甲胺取代得到；反應(yīng)方程式如下。
3.?根據(jù)權(quán)利要求2，其中制備(S)-3-氯-N,N-二甲基-1-苯基-1-丙胺中使用的取代的磺酰氯為甲基磺酰氯、乙基磺酰氯、苯磺酰氯和對(duì)甲苯磺酰氯。
4.?根據(jù)權(quán)利要求1，(S)-3-氯-N,N-二甲基-1-苯基-1-丙胺經(jīng)縮合，成鹽酸鹽制備達(dá)泊西汀鹽酸鹽，具體步驟如下：
一、制備(S)-N,N-二甲基-3-（1-萘酚）-1苯基-1-丙胺
將(S)-3-氯-N,N-二甲基-1-苯基-1-丙胺，1-萘酚，KOH和DMF溶劑混合進(jìn)行縮合反應(yīng)，過(guò)濾，加水，再過(guò)濾，得到(S)-N,N-二甲基-3-（1-萘酚）-1苯基-1-丙胺；
二、制備(S)-N,N-二甲基-3-（1-萘酚）-1苯基-1-丙胺鹽酸鹽
將(S)-3-氯-N,N-二甲基-1-苯基-1-丙胺溶于無(wú)水乙醇的中，通入干燥的氯化氫氣體，析出固體，加熱溶解，再冷卻析晶，過(guò)濾，得到達(dá)泊西汀鹽酸鹽；反應(yīng)方程式如下。
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