[發明專利]一種2-氟丙二酸二甲酯(I)的合成方法在審
| 申請號： | 201310363075.1 | 申請日： | 2013-08-19 |
| 公開（公告）號： | CN104418739A | 公開（公告）日： | 2015-03-18 |
| 發明（設計）人： | 趙磊;宋真;劉宇平 | 申請（專利權）人： | 上海元符醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07C69/63 | 分類號： | C07C69/63;C07C67/313 |
| 代理公司： | 北京神州華茂知識產權有限公司 11358 | 代理人： | 吳照幸 |
| 地址： | 200231 上海市*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 氟丙二酸 二甲 合成 方法 | ||
1.一種2-氟丙二酸二甲酯（I）合成方法，其特征在于在催化劑和堿的存在下，氟乙酸甲酯（II）與氯乙酸甲酯（Ⅲ）反應得到2-氟丙二酸二甲酯（I）。
(1)反應使用水，C1-C10醇類，C1-C10酰胺類，C1-C10醚類或者C1-C10烷基羧酸類單一溶劑，或這些溶劑的混合溶劑;
(2)反應使用的堿為堿金屬氫氧化物、烷氧基或芳烷氧基金屬堿;
(3)反應催化劑為各類銅鹽、硅酸鹽、過度金屬氧化物、氯化物或這些物質的高分子負載物；
(4)反應時間為1-1000小時;
(5)反應溫度為-100-500℃;
(6)氟乙酸甲酯（II）與氯乙酸甲酯（Ⅲ）的摩爾比為：1:1-1000；
(7)氟乙酸甲酯（II）與溶劑的重量體積比為：1:0.1-1000；
(8)氟乙酸甲酯（II）與催化劑的摩爾比為1:0.0000001-100。
2.根據權利要求1所述的一種2-氟丙二酸二甲酯（I）合成方法，其特征在于反應溶劑為水、甲醇、乙醇、乙醚、甲基叔丁基醚、1,4-二氧六環、N,N-二甲基甲酰胺或冰醋酸，或為單一溶劑，或為混合溶劑。
3.如權利要求1所述的一種2-氟丙二酸二甲酯（I）合成方法，其特征在于反應使用的堿為氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈣、甲醇鈉、甲醇鉀、叔丁醇鉀、乙醇鈉或乙醇鉀。
4.如權利要求1所述的一種2-氟丙二酸二甲酯（I）合成方法，其特征在于解反應時間為1-36小時，反應溫度為-50-150℃。
5.如權利要求1所述的一種2-氟丙二酸二甲酯（I）合成方法，其特征在于氟乙酸甲酯（II）與氯乙酸甲酯（Ⅲ）摩爾比為1:1-20。
6.如權利要求1所述的一種2-氟丙二酸二甲酯（I）合成方法，其特征在于氟乙酸甲酯（II）與溶劑的重量體積比為1:3-15。
7.如權利要求1所述的一種2-氟丙二酸二甲酯（I）合成方法，其特征在于反應所用的催化劑為銅鹽、硅酸鹽或這些物質的高分子負載物。
8.如權利要求1所述的一種2-氟丙二酸二甲酯（I）合成方法，其特征在于反應中氟乙酸甲酯（II）與催化劑的摩爾比為1:0.0001-10。
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