[發(fā)明專利]LHRH拮抗劑衍生物及其藥物用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310363034.2
• 申請(qǐng)日: 2013-08-20
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104418936B
• 公開(kāi)（公告）日: 2018-06-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉克良;周寧;高星;周文霞;程軍平
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國(guó)人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所
• 主分類(lèi)號(hào): C07K7/06
• 分類(lèi)號(hào): C07K7/06;A61K38/08;A61P5/24;A61P15/18;A61P35/00;A61P13/08;A61P15/00;A61P15/08;A61P5/00;A61P5/28;A61P5/32;A61P5/36
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 11038
• 代理人: 林遠(yuǎn)成

1.一種化合物，或其無(wú)生理毒性的鹽，所述化合物選自：

(1)Ac-D-Nal¹-D-Cpa²-D-Pal³-Ser⁴-Aph(Hor)⁵-D-Aph(Cbm)⁶-Ile⁷-Ilys⁸-Pro⁹-D-Ala¹⁰-NH₂；

(2)Ac-D-Nal¹-D-Cpa²-D-Pal³-Ser⁴-Aph(Hor)⁵-D-Aph(Cbm)⁶-Val⁷-Ilys⁸-Pro⁹-D-Ala¹⁰-NH₂；

(4)Ac-D-Nal¹-D-Cpa²-D-Pal³-Ser⁴-Aph(Hor)⁵-D-Aph(Cbm)⁶-(Acc⁶)⁷-Ilys⁸-Pro⁹-D-Ala¹⁰-NH₂；

(7)Ac-D-Nal¹-D-Cpa²-D-Pal³-Ser⁴-Aph(Hor)⁵-D-Aph(Cbm)⁶-(Acc⁵)⁷-Ilys⁸-Pro⁹-D-Ala¹⁰-NH₂；

(10)Ac-D-Nal¹-D-Cpa²-D-Pal³-Ser⁴-Aph(Hor)⁵-D-Aph(Cbm)⁶-(Acc³)⁷-Ilys⁸-Pro⁹-D-Ala¹⁰-NH₂；

(19)Ac-D-Nal¹-D-Cpa²-D-Pal³-Ser⁴-Aph(Hor)⁵-D-Aph(Cbm)⁶-Leu⁷-Ilys⁸-Pro⁹-Sar¹⁰-NH₂。

2.藥物組合物，其含有至少一種權(quán)利要求1所述的化合物或其無(wú)生理毒性的鹽，以及任選的可藥用載體或賦形劑。

3.權(quán)利要求2的藥物組合物，其為緩釋制劑。

4.權(quán)利要求1所述的化合物或其無(wú)生理毒性的鹽在制備用于預(yù)防或治療性激素相關(guān)疾病或用于避孕的藥物中的用途；其中，所述性激素相關(guān)疾病選自性激素相關(guān)癌癥、青春期性早熟、前列腺增生、子宮內(nèi)膜異位、月經(jīng)不調(diào)或不孕癥；所述性激素相關(guān)癌癥選自前列腺癌、子宮內(nèi)膜癌、乳腺癌或卵巢癌。

5.權(quán)利要求4的用途，其中所述月經(jīng)不調(diào)選自閉經(jīng)、功能失調(diào)性子宮出血或排卵障礙。

6.權(quán)利要求4或5的用途，其中所述藥物為緩釋制劑。

7.權(quán)利要求1所述的化合物或其無(wú)生理毒性的鹽在制備用于抑制垂體分泌促性腺激素和/或抑制性腺分泌甾類(lèi)激素的藥物中的用途。

8.權(quán)利要求7的用途，其中所述垂體分泌促性腺激素為L(zhǎng)H和/或FSH。