[發(fā)明專利]多孔硅藥物洗脫顆粒

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310361558.8
• 申請日: 2010-05-04
• 公開（公告）號: CN103494765A
• 公開（公告）日: 2014-01-08
• 發(fā)明（設(shè)計）人: P·阿什通;H·郭;J·陳;L·坎漢姆
• 申請（專利權(quán)）人: 普西維達公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K45/00;A61K49/00;A61K47/04;A61K31/58;A61P27/02
• 代理公司: 北京市鑄成律師事務(wù)所 11313
• 代理人: 孟銳

1.一種可生物降解的藥物洗脫顆粒，包括：

多孔硅主體；

形成在所述多孔硅主體內(nèi)并具有至少一個通往所述主體外部的開口的儲存室；

所述儲存室內(nèi)的藥芯，其中所述藥芯包含治療或診斷劑；和

設(shè)置在所述至少一個開口之上的藥劑可透過性密封。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的顆粒，其中所述藥劑可透過性密封提供所述藥劑的緩釋。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的顆粒，其中所述顆粒具有至少兩個通往所述主體外部的開口和設(shè)置在所述至少兩個開口之上的藥劑可透過性密封。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的顆粒，其中所述顆粒具有多個通往所述主體外部的開口和一個或多個覆蓋所述多個開口中的每一個的藥劑可透過性密封。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項所述的顆粒，其中所述顆粒的至少一個尺寸小于1mm。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的顆粒，其中所述顆粒的至少一個尺寸為20-600微米。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的顆粒，其中所述顆粒的至少一個尺寸為100-500微米。

8.根據(jù)權(quán)利要求1-7中任一項所述的顆粒，其中所述主體的多孔硅是大孔的。

9.根據(jù)權(quán)利要求1-7中任一項所述的顆粒，其中所述主體的多孔硅是中孔的。

10.根據(jù)權(quán)利要求1-7中任一項所述的顆粒，其中所述主體的多孔硅是微孔的。

11.根據(jù)權(quán)利要求1-10中任一項所述的顆粒，其中所述主體的多孔硅對治療或診斷劑的通過基本上是不可透過性的。

12.根據(jù)權(quán)利要求1-11中任一項所述的顆粒，其中所述多孔硅主體的孔隙度為20％至70％。

13.根據(jù)權(quán)利要求1-12中任一項所述的顆粒，其中所述藥芯包含0.01至50mg的所述藥劑。

14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的顆粒，其中所述藥芯包含0.05至20mg的所述藥劑。

15.根據(jù)權(quán)利要求1-14中任一項所述的顆粒，其中所述藥芯包含治療劑。

16.根據(jù)權(quán)利要求15所述的顆粒，其中所述治療劑用于治療或預(yù)防眼病癥。

17.根據(jù)權(quán)利要求16所述的顆粒，其中所述治療劑是氟輕松。

18.根據(jù)權(quán)利要求1-14中任一項所述的顆粒，其中所述藥芯包含診斷劑。

19.根據(jù)權(quán)利要求18所述的顆粒，其中所述診斷劑用于眼科用途。

20.根據(jù)權(quán)利要求1-19中任一項所述的顆粒，其中所述藥芯包含聚乙烯醇。

21.根據(jù)權(quán)利要求1-20中任一項所述的顆粒，其中所述藥劑可透過性密封包括聚乙烯醇。

22.根據(jù)權(quán)利要求1-21中任一項所述的顆粒，其中所述顆粒在患者體內(nèi)可部分地生物降解。

23.根據(jù)權(quán)利要求1-21中任一項所述的顆粒，其中所述顆粒在患者體內(nèi)可完全地生物降解。

24.根據(jù)權(quán)利要求1-23中任一項所述的顆粒，其中所述顆粒的使用期限為約1個月。

25.根據(jù)權(quán)利要求1-23中任一項所述的顆粒，其中所述顆粒的使用期限為約1年。

26.一種制造可生物降解的多孔硅顆粒的方法，包括：

提供硅片，

在所述片上沉積用作蝕刻掩模的材料并形成圖案，

在所述片中蝕刻多個儲存室，

向所述硅基片當(dāng)中引入孔，

用包含治療或診斷劑的藥芯填充所述儲存室，以及

用藥劑可透過性密封覆蓋所述儲存室。

27.根據(jù)權(quán)利要求26所述的方法，其中在所述片中蝕刻多個儲存室是在向所述硅片當(dāng)中引入孔之前進行的。

28.根據(jù)權(quán)利要求26所述的方法，其中向所述硅片當(dāng)中引入孔是在于所述片中蝕刻多個儲存室之前進行的。

29.根據(jù)權(quán)利要求26-28中任一項所述的方法，其中所述藥劑可透過性密封包括聚合物。