[發明專利]二氯-1,2-環己二胺合鉑配合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201310361430.1
• 申請日: 2013-08-19
• 公開（公告）號: CN103394095A
• 公開（公告）日: 2013-11-20
• 發明（設計）人: 湯朝暉;宋萬通;于海洋;李明強;陳學思
• 申請（專利權）人: 中國科學院長春應用化學研究所
• 主分類號: A61K47/48
• 分類號: A61K47/48;A61K31/282;A61P35/00
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 趙青朵;李玉秋

1.一種二氯-1,2-環己二胺合鉑配合物，由二氯-1,2-環己二胺合鉑與具有式（I）結構的聚合物配合形成，

式（I）中，R¹獨立的選自C2～C10的直鏈烷基、C3～C10的支鏈烷基、苯基或R′-CO-，R′獨立的選自C2～C10的直鏈烷基、C3～C10的支鏈烷基或苯基；

R²獨立的選自H原子、C1～C20的烷基或取代的C1～C20的烷基;

R³獨立的選自H原子或陽離子；

L獨立的選自-CH₂-或-CH₂-CH₂-；

m為聚合度，40≤m≤250；x，y，z為聚合度，10≤x+y+z≤5000，5%≤y/(x+y+z)≤80%。

2.根據權利要求1所述的二氯-1,2-環己二胺合鉑配合物，其特征在于，R²獨立的選自C1～C10的烷基或取代的C1～C10的烷基，所述取代的烷基的取代基選自酮縮醇、醛縮醇、羥基、醛基、氨基、巰基和糖殘基中的一種或多種；

R³獨立的選自H原子、金屬陽離子或有機陽離子。

3.根據權利要求2所述的二氯-1,2-環己二胺合鉑配合物，其特征在于，R³獨立的選自H原子、鈉離子、鉀離子、鎂的亞群、胺離子或氨基酸離子。

4.根據權利要求1所述的二氯-1,2-環己二胺合鉑配合物，其特征在于，30≤x+y+z≤300，5%≤y/(x+y+z)≤50%。

5.根據權利要求1所述的二氯-1,2-環己二胺合鉑配合物，其特征在于，R¹為C6烷基、R²為甲基、R³為氫原子或鈉離子、L為-CH₂-CH₂-。

6.一種二氯-1,2-環己二胺合鉑配合物的制備方法，包括以下步驟：

二氯-1,2-環己二胺合鉑與具有式（I）結構的聚合物在水性介質中發生配合反應，生成二氯-1,2-環己二胺合鉑配合物；

式（I）中，R¹獨立的選自C2～C10的直鏈烷基、C3～C10的支鏈烷基、苯基或R′-CO-，R′獨立的選自C2～C10的直鏈烷基、C3～C10的支鏈烷基或苯基；

R²獨立的選自H原子、C1～C20的烷基或取代的C1～C20的烷基;

R³獨立的選自H原子或陽離子；

L獨立的選自-CH₂-或-CH₂-CH₂-；

m為聚合度，40≤m≤250；x，y，z為聚合度,10≤x+y+z≤5000，5%≤y/(x+y+z)≤80%。

7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述二氯-1,2-環己二胺合鉑還包括具有1,2-環己二胺配體的其他衍生物。

8.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述具有式（I）結構的聚合物的羧基與二氯-1,2-環己二胺合鉑中Pt的摩爾比小于20。

9.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述具有式（I）結構的聚合物的羧基與二氯-1,2-環己二胺合鉑中Pt的摩爾比小于10。

10.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述水性介質為水、生理鹽水、緩沖溶液、組織培養液或體液。