[發明專利]一種氧化硫醚成亞砜的方法在審
| 申請號: | 201310361093.6 | 申請日: | 2013-08-19 |
| 公開(公告)號: | CN104418837A | 公開(公告)日: | 2015-03-18 |
| 發明(設計)人: | 夏釗;華坤鵬;唐亮 | 申請(專利權)人: | 長沙市如虹醫藥科技有限公司 |
| 主分類號: | C07D401/12 | 分類號: | C07D401/12 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 410205 湖南省長沙市高新開發區麓*** | 國省代碼: | 湖南;43 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 氧化硫 亞砜 方法 | ||
1.用N-氯代丁二酰亞胺作為一種氧化劑,在常溫下將硫醚化合物氧化成為亞砜類化合物,從而制備蘭索拉唑、雷貝拉唑、埃索美拉唑等的一種方法。
2.包括以下步驟:
①硫醚溶于一定量的氯仿或其他適量溶劑,攪拌至完全溶解;
②加入兩倍拉唑類化合物摩爾數量的N-氯代丁二酰亞胺,室溫下TLC監控反應至反應完全;
③以純水洗滌反應體系,然后分相,有機相干燥,蒸干即得粗品;
④粗品以本領域常用的重結晶和成鹽結晶工藝精制,可得到高純度的產品。
3.本發明所指的亞砜類化合物包括:奧美拉唑、蘭索拉唑、雷貝拉唑和其他治療用途的質子泵抑制劑。
4.本發明所指的N-氯代丁二酰亞胺在此處是作為一種硫醚化合物的氧化劑,優化其與硫醚的摩爾比為0.5:1~3:1。
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