[發(fā)明專(zhuān)利]GSK-3β抑制劑或其鹽及其藥物用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310360516.2
• 申請(qǐng)日: 2013-08-18
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104370853A
• 公開(kāi)（公告）日: 2015-02-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 楚勇;鹿文博;張鵬;葉德泳
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 復(fù)旦大學(xué)
• 主分類(lèi)號(hào): C07D279/16
• 分類(lèi)號(hào): C07D279/16;C07D241/44;C07D239/96;A61K31/5415;A61K31/498;A61K31/517;A61P3/10;A61P25/28;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 上海元一成知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 31268
• 代理人: 吳桂琴

1.式I結(jié)構(gòu)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，

其中，

X為C、O、S或N原子；

Y為C或N原子；

R₁選自C1-6的烷基，呋喃基、噻吩基、芐基、苯基、鹵代芐基、鹵代苯基、氰基苯基、甲基苯基、硝基苯基、甲氧基苯基；

R₂選自C1-16的烷基，，其中n選自1-16，，其中n選自1-8，其中Z選自C1-4的烷基，哌嗪基，三氮唑基、四氮唑基；

當(dāng)X為C時(shí)，R₃選自羰基、羥基；

當(dāng)X為S時(shí)，R₃選自砜基、亞砜基。

2.按權(quán)利要求1所述的式I結(jié)構(gòu)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，所述的化合物是，

N’-正癸酰基-3-oxo-4-乙基-3,4-二氫-2H-苯并[1,4]噻嗪-2-碳酰肼(A-7)；

N’-月桂酰基-3-oxo-4-乙基-3,4-二氫-2H-苯并[1,4]噻嗪-2-碳酰肼(A-8)；

N’-肉豆蔻酰基-3-oxo-4-乙基-3,4-二氫-2H-苯并[1,4]噻嗪-2-碳酰肼(A-9)；

N’-月桂酰基-3-oxo-4-芐基-3,4-二氫-2H-苯并[1,4]噻嗪-2-碳酰肼(A-11)；

N'-(4-((4-苯基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰基)-4-乙基-3-oxo-3,4-二氫-2H-苯并[b][1,4]噻嗪-2-碳酰肼(A-20)；或，

2-月桂酰基-4-乙基-(2H)苯并[1,4]噻嗪-3(4H)-酮(B-8)。

3.權(quán)利要求1-2任一所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備預(yù)防或治療由于GSK-3β異常所引起疾病的藥物中的用途。

4.按權(quán)利要求3所述的用途，其中所述疾病是糖尿病、阿耳茨海默氏病、胃癌、結(jié)腸癌、胰腺癌、肝癌或混合性白血病。