[發明專利]一種制備鹽酸美普他酚關鍵雜質的新方法在審
| 申請號： | 201310359771.5 | 申請日： | 2013-08-19 |
| 公開（公告）號： | CN103467376A | 公開（公告）日： | 2013-12-25 |
| 發明（設計）人： | 王進敏;趙國磊;馬蘇峰 | 申請（專利權）人： | 北京萬全陽光醫學技術有限公司 |
| 主分類號： | C07D223/04 | 分類號： | C07D223/04 |
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| 地址： | 100070 北京市豐臺*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 制備 鹽酸 關鍵 雜質 新方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種鹽酸美普他酚關鍵雜質(I)的制備路線如下，其特征是使用化合物(III)為原料，在無機堿的作用下，化合物(III)與鹵代烷于非質子性溶劑中對接制備化合物(II)，在由化合物(II)制備化合物(I)的過程中，使用四氫呋喃或乙醚作溶劑，氫化鋁鋰為還原試劑得到目標化合物(I)?
。
2.根據權利要求1的方法，鹵代烷為溴乙烷、氯乙烷。
3.根據權利要求1的方法，制備化合物(II)時的無機堿為碳酸鈉、碳酸鉀、氫化鈉、氫氧化鈉、氫氧化鉀。
4.根據權利要求1的方法，非質子性溶劑為氯仿、二氯甲烷、四氫呋喃。
5.根據權利要求4的方法，非質子性溶劑為氯仿。
6.根據權利要求1的方法，化合物(III)與鹵代烷的當量比為1:1~1:3。
7.?根據權利要求6的方法，化合物(III)與鹵代烷的當量比為1:1.8。
8.根據權利要求1的方法，制備化合物(II)的反應溫度為20℃至反應體系的回流溫度。
9.根據權利要求1的方法，制備化合物(I)時使用無水四氫呋喃為溶劑。
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