[發明專利]一種新的頭孢克肟干混懸劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201310350975.2
• 申請日: 2013-08-13
• 公開（公告）號: CN103405387A
• 公開（公告）日: 2013-11-27
• 發明（設計）人: 史紅霞
• 申請（專利權）人: 江蘇正大清江制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/546;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/34;A61K47/32;A61K47/04;A61P31/04
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技術領域

本發明涉及藥物制劑領域，特別涉及一種頭孢克肟干混懸劑及其制備方法。

背景技術

頭孢克肟（Cefixime）是一種口服的第三代頭孢菌素抗生素，化學名稱?：(6R，

7R)-7-[(Z)-2-(2-?氨基?-4-?噻唑基?)-2-(?羧甲氧亞氨基?)?乙酰氨基?]-8-?氧代?-3-?乙

烯?-5-?硫雜?-1-?氮雜雙環?[4.2.0]?辛?-2-?烯?-2-?羧酸三水合物，其結構式為?

分子式?：C16H15N5O7S2·3H2O，分子量?：507.50。?

頭孢克肟為白色至淡黃色結晶性粉末，無味，具輕微特異臭，易溶于甲醇、二甲亞砜，略溶于丙酮，難溶于乙醇，幾乎不溶于水、醋酸乙酯、乙醚、己烷中。適用于支氣管炎、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、尿道炎、膽囊炎、膽管炎、猩紅熱、中耳炎、鼻竇炎。成人和體重30kg以上的兒童：口服，每日2次，每次服?50～100mg，重癥可增至200mg/次。

頭孢克肟在水中溶解性差，目前臨床使用的主要是片劑、膠囊劑和顆粒劑等口服固體制劑，片劑、膠囊劑和顆粒劑均具有一定的體積，需要患者用水吞服，對于兒童、老年人以及吞服困難的病人用藥存在難度，而且藥物從上述各種有型制劑中溶出、吸收有一定的時間過程，造成藥物起效較慢，臨床上迫切需要的抗感染藥物制劑是患者服用方便、藥物起效快，作用迅速，為此本發明開發的一種頭孢克肟干混懸劑及其制備方法，臨床使用時加水振動即可迅速分散成供口服的混懸液，藥物溶出迅速，起效快，而且干混懸劑具有攜帶方便、藥物性質穩定的優勢。

發明內容

本發明的目的是解決頭孢克肟水中溶解性差，藥物起效慢的問題，同時改善口感，方便服用，本發明提供了一種具有迅速溶出、起效快的頭孢克肟干混懸劑及其制備方法。

一種頭孢克肟干混懸劑，其特征在于所包含組分及其重量百分比如下：

頭孢克肟?????????????????5~25%

乳??糖?????????????????????38~95%

酒石酸?????????????????????3.0%

助懸劑?????????????????????0.5~6%

甜味劑?????????????????????0.1~1.8%

色??素?????????????????????0.01%～1%

香??精?????????????????????0.01%～1%

優選的，其特征在于所包含組分及其重量百分比如下：

頭孢克肟???????????????????10~20%

乳??糖?????????????????????????55~85%

酒石酸????????????????????????3.0%

助懸劑????????????????????????1~5%

甜味劑????????????????????????0.3-1.2%

色??素?????????????????????????0.05%～0.7%

香??精?????????????????????????0.05%～0.7%。

高分子助懸劑能夠增加分散介質的粘度、降低微粒的沉降速度、增加顆粒的親水性，本發明所選的助懸劑包括二氧化硅、阿拉伯膠、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素、卡波普、聚維酮、葡聚糖中的一種或幾種。

為了改善頭孢克肟干混懸劑的口感，在本發明的頭孢克肟干混懸劑中還加入了甜味劑，所選擇的甜味劑包括阿斯巴甜、三氯蔗糖、甜菊糖、糖精鈉中的一種或幾種。

為了使頭孢克肟干混懸劑的口感更佳，本發明的頭孢克肟干混懸劑中還加入了矯味劑香精，所選擇的矯味劑包括香蕉香精、櫻桃香精、桔子香精中的一種或幾種。

通過處方優選，所選擇的助懸劑是羧甲基纖維素鈉，甜味劑是阿斯巴甜，矯味劑是桔子香精。

優選的頭孢克肟干混懸劑具體處方，其包含的各組分按重量百分比如下：

頭孢克肟?????????????????20%

羧甲基纖維素鈉?????3.0%

阿斯巴甜?????????????????0.8%

乳??糖????????????????????72.4%

酒石酸????????????????????3.0%