[發(fā)明專利]鹽酸莫西沙星化合物在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310349186.7 | 申請日： | 2013-08-13 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN104370901A | 公開（公告）日： | 2015-02-25 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 嚴(yán)潔;李軒 | 申請（專利權(quán)）人： | 天津漢瑞藥業(yè)有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D471/04 | 分類號(hào)： | C07D471/04;A61K31/4709;A61P31/04;A61P11/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 300409 天津*** | 國省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 鹽酸 西沙 化合物 | ||
1.式Ⅰ所示鹽酸莫西沙星水合物，
??????????????????????（Ⅰ）
????用卡爾費(fèi)休法測定，所述水合物含有7.45%—7.76%的水分；
所述鹽酸莫西沙星水合物，用CuKa射線作為特征X射線粉末測定中，其圖譜具有下列2θ衍射角、晶面間距和相對強(qiáng)度I/I0,其中相對強(qiáng)度大于5的峰，
2θ衍射角的誤差為0.2。
2.權(quán)利要求1所述鹽酸莫西沙星水合物的制備方法，通過將鹽酸莫西沙星在異丙醇-蒸餾水-乙酸溶液中加熱溶解，然后分階段降溫得到。
3.權(quán)利要求2所述鹽酸莫西沙星水合物的制備方法，其特征在于包括下列步驟：鹽酸莫西沙星加入5-10倍（重量—體積比）異丙醇-蒸餾水-乙酸=2-3：5-7：0.5-1的混合液中，加熱至72℃-75℃，保溫?cái)嚢?0分種趁熱過濾，降溫至55℃，53℃-55℃，保溫?cái)嚢?-2小時(shí)；然后，降溫至25℃，20℃-25℃，保溫?cái)嚢?-10小時(shí)，濾出結(jié)晶，經(jīng)室溫真空干燥至恒重，得到本發(fā)明的鹽酸莫西沙星二水合物晶體。
4.一種含有權(quán)利要求1所述的鹽酸莫西沙星水合物與一種或多種藥學(xué)上可接受的載體組成的鹽酸莫西沙星水合物的組合物。
5.權(quán)利要求4所述的鹽酸莫西沙星水合物的組合物，其特征在于該組合物用于制備口服制劑和注射劑。
6.權(quán)利要求1所述鹽酸莫西沙星水合物在制造治療呼吸道感染的藥物中的應(yīng)用。
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C07D 雜環(huán)化合物
C07D471-00 在稠環(huán)系中含有氮原子作為僅有的雜環(huán)原子、其中至少1個(gè)環(huán)是含有1個(gè)氮原子的六元環(huán)的雜環(huán)化合物，C07D 451/00至C07D 463/00不包括的
C07D471-02 .在稠環(huán)系中含兩個(gè)雜環(huán)
C07D471-12 .在稠環(huán)系中含3個(gè)雜環(huán)
C07D471-22 .在稠環(huán)系中含有4個(gè)或更多個(gè)雜環(huán)
C07D471-14 ..鄰位稠合系
C07D471-16 ..迫位稠合系
