[發明專利]一種側鏈修飾的長效GLP-1類似物的制備方法及其應用

在審

• 申請號: 201310347849.1
• 申請日: 2013-08-09
• 公開（公告）號: CN104262481A
• 公開（公告）日: 2015-01-07
• 發明（設計）人: 孔維苓;鄭學敏;王玉麗;徐為人;湯立達;龔珉
• 申請（專利權）人: 天津藥物研究院有限公司
• 主分類號: C07K14/605
• 分類號: C07K14/605;A61K38/26;A61P3/10;A61P3/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種GLP-1類似物，所述GLP-1類似物具有下列通式：

⁷HAEGT?FX₁₃SDV?SSY?X₂₀E?X₂₂QAA?X₂₆EFIAW?LVKGR?G³⁷

其中，X₁₃為蘇氨酸或側鏈修飾的賴氨酸（K-nX），X₂₀為亮氨酸或側鏈修飾的賴氨酸（K-nX），X₂₂為甘氨酸或側鏈修飾的賴氨酸（K-nX），X₂₆為無側鏈修飾的賴氨酸(K-NH₂)或側鏈修飾的賴氨酸（K-nX）；X₁₃、X₂₀，X₂₂和X₂₆中有且只有一個為側鏈修飾的賴氨酸（K-nX），其中n=4～10，X為甘氨酸、丙氨酸或纈氨酸。

2.如權利要求1所述的GLP-1類似物，其特征在于，所述GLP-1類似物具有下列通式I：

⁷HAEGT?FTSDV?SSYLE?GQAAK(nX)EFIAW?LVKGR?G³⁷

（I）

其中n=4～10，優選為n=5～8；X為甘氨酸、丙氨酸或纈氨酸；

優選地，所述GLP-1類似物為：

SEQ?ID?NO1:⁷HAEGT?FTSDV?SSYLE?GQAAK(GGGGG)EFIAW?LVKGR?G³⁷；

SEQ?ID?NO2:⁷HAEGT?FTSDV?SSYLE?GQAAK(GGGGG?G)EFIAW?LVKGR?G³⁷；或

SEQ?ID?NO3:⁷HAEGT?FTSDV?SSYLE?GQAAK(GGGGG?GG)EFIAW?LVKGR?G³⁷；或

SEQ?ID?NO4:⁷HAEGT?FTSDV?SSYLE?GQAAK(GGGGG?GGG)EFIAW?LVKGR?G³⁷；或

SEQ?ID?NO5:⁷HAEGT?FTSDV?SSYLE?GQAAK(AAAAA)EFIAW?LVKGR?G³⁷；

SEQ?ID?NO6:⁷HAEGT?FTSDV?SSYLE?GQAAK(AAAAA?A)EFIAW?LVKGR?G³⁷；或

SEQ?ID?NO7:⁷HAEGT?FTSDV?SSYLE?GQAAK(AAAAA?AA)EFIAW?LVKGR?G³⁷；或

SEQ?ID?NO8:⁷HAEGT?FTSDV?SSYLE?GQAAK(AAAAA?AAA)EFIAW?LVKGR?G³⁷；或

SEQ?ID?NO9:⁷HAEGT?FTSDV?SSYLE?GQAAK(VVVVV)EFIAW?LVKGR?G³⁷；

SEQ?ID?NO10:⁷HAEGT?FTSDV?SSYLE?GQAAK(VVVVV?V)EFIAW?LVKGR?G³⁷；或

SEQ?ID?NO11:⁷HAEGT?FTSDV?SSYLE?GQAAK(VVVVV?VV)EFIAW?LVKGR?G³⁷；或

SEQ?ID?NO12:⁷HAEGT?FTSDV?SSYLE?GQAAK(VVVVV?VVV)EFIAW?LVKGR?G³⁷。