[發(fā)明專利]沙格列汀關(guān)鍵中間體Ⅷ的制備方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310344897.5 | 申請日： | 2013-08-09 |
| 公開（公告）號： | CN104341320A | 公開（公告）日： | 2015-02-11 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 彭少平;李因強 | 申請（專利權(quán)）人： | 蘇州景泓生物技術(shù)有限公司 |
| 主分類號： | C07C271/22 | 分類號： | C07C271/22;C07C269/04 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 215000 江蘇省蘇州市吳江市吳江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 沙格列汀 關(guān)鍵 中間體 制備 方法 | ||
1.沙格列汀關(guān)鍵中間體VIII的制備方法，其特征在于：關(guān)鍵中間體VIII
以化合物VII為原料，
在氮原子脫保護后，以叔丁氧羰基再保護，得到關(guān)鍵中間體VIII，
其中，R1為(取代)苯基、R2為羥基、烷氧基。
2.如權(quán)利要求1所述的沙格列汀關(guān)鍵中間體VIII的制備方法，其特征在于：所述化合物VII以化合物VI為原料，
在酸作用下轉(zhuǎn)化為化合物VII，
其中，R1為(取代)苯基，R2為羥基、烷氧基。
3.如權(quán)利要求2所述的沙格列汀關(guān)鍵中間體VIII的制備方法，其特征在于：所述化合物VI以溶劑溶解后，加入酸，經(jīng)加熱、攪拌、過濾、氨水解離、濃縮氨水后得化合物VII。
4.如權(quán)利要求2或3所述的沙格列汀關(guān)鍵中間體VIII的制備方法，其特征在于：所述酸為無機酸或酸性樹脂。
5.如權(quán)利要求2所述的沙格列汀關(guān)鍵中間體VIII的制備方法，其特征在于：所述化合物VI以化合物V為原料，
在堿作用下轉(zhuǎn)化得化合物VI，
其中，R1為(取代)苯基、R2為羥基、烷氧基。
6.如權(quán)利要求5所述的沙格列汀關(guān)鍵中間體VIII的制備方法，其特征在于：所述堿為無機堿。
7.如權(quán)利要求5所述的沙格列汀關(guān)鍵中間體VIII的制備方法，其特征在于：所述化合物V以化合物III為原料，
與化合物IV
經(jīng)Strecker反應(yīng)，得到化合物V，
其中，R1可為(取代)苯基，R2為羥基、烷氧基。
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