[發明專利]一種保肝利膽顆粒劑的制備工藝

有效

• 申請號: 201310343425.8
• 申請日: 2013-08-08
• 公開（公告）號: CN103446249A
• 公開（公告）日: 2013-12-18
• 發明（設計）人: 尹衛平;李月華;劉普;付改玲;張延萍;張宏麗;曹冉冉;李海迪
• 申請（專利權）人: 河南科技大學
• 主分類號: A61K36/63
• 分類號: A61K36/63;A61K9/16;A61P1/16
• 代理公司: 洛陽公信知識產權事務所(普通合伙) 41120
• 代理人: 羅民健

技術領域

????本發明涉及中藥制備領域，具體涉及一種保肝利膽顆粒劑的制備工藝。

背景技術

????小葉丁香(Syringa?pubescens?，Turca)，?亦為木犀科(oleaceac)丁香屬(syringa)植物，灌木，又名毛(葉)丁香，雀舌花，巧玲花，產自河南、河北、陜西等省地，我省主要分布在伏牛山區和太行山區。經中國中醫藥文獻檢索和查閱大量文獻，該植物的藥用未發現有文獻記載，系統的化學成分的研究，多年來一直是我們研究的成果的報道。我們的研究已經表明，小葉丁香花的主要藥效成分為裂環烯醚萜苷類成分；該類化合物正是小葉丁香花中抗肝纖維化的主要的有效的成分。數千年來，小葉丁香花在豫西民間就有泡茶飲用，可治療肝炎、肝硬化、肝癌等應用由來己久，因此該植物作為民間原料藥至今未被開發。眾所周知，肝病無論在國內外都屬于重大疾患之一；近年來，隨著我國和世界經濟的快速發展，由于各種原因引起的肝炎、肝硬化、肝癌則日益增多，嚴重的影響了人們的身體健康。因此，加大對保肝利膽效果顯著的草本藥劑的研究具有重要意義。

發明內容

本發明的目的是提供一種保肝利膽顆粒劑的制備工藝，該制備工藝溫和，生物利用度高，且通過該工藝制備的保肝利膽顆粒劑藥物成分含量高，藥效顯著且平穩持久，無毒副作用。

本發明實現上述目的采用的技術方案是：一種保肝利膽顆粒劑的制備工藝，包括以下步驟：

步驟一、小葉丁香花提取物浸膏的制備

取小葉丁香花原材料，去雜，可保留長度不超過2?cm的葉子，得到小葉丁香花原料藥，備用；

先將得到的小葉丁香花原料藥置于蒸餾器中進行水蒸氣蒸餾，蒸餾3-4h后，取出，將經過蒸餾的小葉丁香花原料藥置于烘箱中，在60-70℃的條件下烘烤2-4h，烘烤結束后取出，得到原料藥粉渣，然后將原料藥粉渣置于密封容器中，并向密封容器中加入質量濃度為70%的食用酒精，食用酒精的加入量為高出原料藥粉渣3-5cm處，然后先密封浸泡2d，再進行超聲波輔助提取6-12h，提取結束后進行過濾，得濾液和濾渣，備用；

將得到的濾渣重新置于密封容器中，向密封容器中添加質量濃度為70%的食用酒精至高出濾渣3-5cm處，，然后先密封浸泡2d，再進行超聲波輔助提取6-12h，提取結束后進行過濾，得到濾液，然后合并兩次濾液，得小葉丁香花提取液，備用；

將小葉丁香花提取液置于醇沉容器中，加入蒸餾水至提取液的酒精濃度達到50-65%，然后置于-4-0℃的環境中靜置12-24h進行醇沉，醇沉結束后分離出上清液，將上清液在55℃條件下進行減壓濃縮，真空度為0.06Mpa，得到小葉丁香花提取物浸膏，備用；

步驟二、顆粒劑的制備

將步驟一得到的小葉丁香花提取物浸膏置于混合容器中，并加入淀粉和糊精，小葉丁香花提取物浸膏、淀粉和糊精的重量比為1-1.2?:1.5-2.0:0.5-1.0，然后邊攪拌邊加入質量濃度為60-70%的食用酒精進行軟材制作，攪拌速度為80r/min，當軟材達到手握成團、觸之即散，停止加食用酒精，得軟材，備用；

將上述得到的軟材過20目篩，制得濕顆粒，然后將濕顆粒置于烘箱中，設置干燥溫度為60℃，干燥1h后，每20min攪拌一次，再干燥1-2h，干燥結束后將干顆粒先后過20目篩和40目篩進行整粒，即完成顆粒劑的制備。

本發明的有益效果

其一、本發明提供的制備工藝中先水蒸氣蒸餾，提取揮發性物質，再用食用酒精采取常溫密封浸泡、輔助超聲提取的提取工藝和低溫醇沉方法，提取保肝利膽藥效成分，顯然該制備工藝采用了不同成分分步提取方式，首先利用水蒸氣蒸餾提取小葉丁香揮發油成分可用于制作香料，然后再用食用酒精浸泡和低溫醇沉，有利于充分提取和保護裂環烯醚萜苷保肝有效藥用成分，該發明的提取方法，既實現了有效成分的充分提取，又達到了藥效成分純化的目的。該提取方法與一般的中藥材水煮醇沉提取工藝相比，優越性在于既分離出了揮發性成分，又能使明確的藥效成分的有效濃度和生物利用度均得到提高，使制備的顆粒劑藥物成分含量高，藥效顯著且平穩持久，且無毒副作用；本發明采用減壓濃縮不僅提高了濃縮效率，也能有效保護藥效成分不受破壞；本工藝條件溫和，既能防止藥物有效成分的氧化，又能保證顆粒劑水溶后在人體內的充分吸收，使有效成分達到保肝功能的最大生物利用度；因此該發明的制備工藝，具有較大應用開發價值和市場前景。