[發明專利]苯乙酸衍生物及其抗腫瘤用途有效
| 申請號： | 201310337414.9 | 申請日： | 2013-08-05 |
| 公開（公告）號： | CN104341307A | 公開（公告）日： | 2015-02-11 |
| 發明（設計）人： | 李梢;張小虎 | 申請（專利權）人： | 北京京朋匯藥業研究發展有限公司 |
| 主分類號： | C07C69/734 | 分類號： | C07C69/734;C07C69/732;C07D317/60;C07C59/64;C07C59/52;C07C235/34;A61K31/216;A61K31/36;A61K31/192;A61K31/165;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京瑞恒信達知識產權代理事務所(普通合伙) 11382 | 代理人： | 曹津燕;李琰 |
| 地址： | 100081 北京市*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 苯乙酸 衍生物 及其 腫瘤 用途 | ||
1.式I所示的化合物，
其中，R1、R2、R3、R4和R5各自獨立地選自氫、羥基、鹵素、C1-C5直鏈或支鏈烷基、C2-C5直鏈或支鏈不飽和烴基、或或R1、R2、R3、R4和R5中相鄰的兩個取代基與它們相連的碳原子一起形成三元以上的取代的或未取代的碳環、或者取代的或未取代的含氧雜環；其中R15選自C1-C5直鏈或支鏈烷基、烯丙基、炔丙基、烯丁基、甲基烯丙基、炔丁基、甲基炔丁基、取代或未取代的苯基、或取代或未取代的芐基；
X選自O或NH；
R6選自氫、C1-C5直鏈或支鏈烷基、或其中
R8選自氫、羥基、硝基、C1-C5直鏈或支鏈烷基、或C1-C5直鏈或支鏈烷基氧基，
R9、R10、R11、R12和R13各自獨立地選自氫、羥基、鹵素、C1-C5直鏈或支鏈烷基、C2-C5直鏈或支鏈不飽和烴基、或或R9、R10、R11、R12和R13中相鄰的兩個取代基與它們相連的碳原子一起形成三元以上的取代的或未取代的碳環、或者取代的或未取代的含氧雜環；
R14選自C1-C5直鏈或支鏈烷基；
條件是R3和R4都是羥基，X是O,R6是氫時，R1、R2和R5不能同時為氫。
2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于：R3是羥基或優選的，R3是羥基，R2或R4是羥基或
3.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于：R1、R2、R3、R4和R5中相鄰的兩個取代基與它們相連的碳原子一起形成五元或六元取代的或未取代的含氧雜環；R1、R2、R3、R4和R5中未成環的各自獨立地選自氫、羥基、鹵素、C1-C5直鏈或支鏈飽和烷基、C2-C5直鏈或支鏈不飽和烴基、或
優選的，R3和R4、或R4和R5與它們相連的碳原子一起形成五元或六元含兩個氧原子的取代或未取代的含氧雜環；
更優選地，R3和R4與它們相連的碳原子一起形成取代或未取代的[1,3]-二氧戊環。
4.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，其特征在于：所述碳環、含氧雜環、[1，3]-二氧戊環的取代基選自羥基、鹵素、羰基、C1-C5直鏈或支鏈烷基、或
5.根據權利要求1至4中任一所述的化合物，其特征在于：R8為氫或羥基。
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