[發明專利]一種合成含氮雜環化合物的方法

有效

• 申請號: 201310337282.X
• 申請日: 2013-07-25
• 公開（公告）號: CN103724344A
• 公開（公告）日: 2014-04-16
• 發明（設計）人: 鄢明;陳艷艷;張學景;位文濤;孫翔
• 申請（專利權）人: 中山大學
• 主分類號: C07D455/06
• 分類號: C07D455/06;C07D215/06;C07D209/08;C07D405/04
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1.一種合成式(I)和(II)所示的含氮雜環化合物的方法，其特征在于，采用式(III)所示的2-胺基苯基烯烴為原料，在氮氣保護下，加入一種堿，在溶劑中加熱，得到式(I)和(II)所示的含氮雜環化合物；所述的堿為叔丁醇鉀、叔丁醇鈉、甲醇鉀、甲醇鈉；所述的溶劑為二甲基亞砜、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺；所述的式(I)、式(II)和式(III)結構的化合物如下：

其中：

R¹代表C₁～C₁₀烷基、苯基、甲基苯基、三氟甲基苯基、甲氧基苯基、氯代苯基、溴代苯基；

R²代表苯基、甲基苯基、三氟甲基苯基、甲氧基苯基、氯代苯基、溴代苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、苯并呋喃基；

R¹和R²也可與它們連接的碳原子和氮原子一起形成四氫異喹啉環，該環中的苯環上的碳原子可選擇性的有單取代和雙取代，取代基為甲氧基、甲基、氯、溴、三氟甲基；

R³代表氫、C₁～C₁₀烷基、苯基、甲基苯基、三氟甲基苯基、甲氧基苯基、氯代苯基、溴代苯基、乙烯基；

R⁴代表氫、C₁～C₁₀烷基、苯基、甲基苯基、三氟甲基苯基、甲氧基苯基、氯代苯基、溴代苯基；

R⁵代表苯環上的單取代，取代基為氫、甲基、三氟甲基、甲氧基、氯、溴、硝基、三氟甲基。

2.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于所述的堿為叔丁醇鉀。

3.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于所述的堿相對于式(III)所示的2-胺基苯基烯烴的用量的摩爾比為0.5∶1～5∶1，優選為1.5∶1。

4.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于所述的溶劑為N，N-二甲基甲酰胺。

5.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于反應溫度為40～140℃，優選為90℃。

6.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于反應時間為0.5～24小時，優選為4小時。