[發(fā)明專利]一種合成阿哌沙班重要中間體的新方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310335663.4 | 申請日： | 2013-08-02 |
| 公開（公告）號： | CN104341336B | 公開（公告）日： | 2018-10-16 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 汪博宇;姚金烽;黃魯寧;顧虹 | 申請（專利權(quán)）人： | 上海科勝藥物研發(fā)有限公司 |
| 主分類號： | C07D211/76 | 分類號： | C07D211/76 |
| 代理公司： | 上海碩力知識產(chǎn)權(quán)代理事務所(普通合伙) 31251 | 代理人： | 郭桂峰 |
| 地址： | 201203 上海市浦東新區(qū)*** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 合成 阿哌沙班 重要 中間體 新方法 | ||
【權(quán)利要求書】：
1.一種合成阿哌沙班中間體的方法，其特征在于，該方法為：式Ⅰ與5-氯戊酰氯在無機堿存在的條件下，在惰性溶劑中反應得到式Ⅱ，反應式為：
其中，R選自基團；所述無機堿為氫氧化鈉；所述惰性溶劑為乙腈。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述方法，其特征在于，所述5-氯戊酰氯與式Ⅰ的摩爾比為1.0～3.0。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述方法，其特征在于，所述無機堿為氫氧化鈉時，氫氧化鈉與式Ⅰ的摩爾比為2.0～10.0。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述方法，其特征在于，所述惰性溶劑為乙腈時，溶劑體積與反應物質(zhì)量比在25～40。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中反應滴加5-氯戊酰氯時反應的溫度為-10～10℃。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中反應滴加5-氯戊酰氯完畢后，反應溫度為0～50℃。
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