[發明專利]長春西汀軟膠囊及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201310330419.9
• 申請日: 2013-08-01
• 公開（公告）號: CN103393619A
• 公開（公告）日: 2013-11-20
• 發明（設計）人: 黃焱
• 申請（專利權）人: 黃焱
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K31/4375;A61P9/10;A61P3/10;A61P25/00;A61P27/02;A61P27/16
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司 21207
• 代理人: 李宇彤

技術領域

本發明涉及藥物制劑技術領域，涉及一種長春西汀軟膠囊及其制備方法和應用。?

背景技術

長春西汀（Vinpocetine）是從夾竹桃科植物小蔓長春花中提取的吲哚類生物堿生物堿長春胺的衍生物，具有選擇性擴張腦部血管、主動改善葡萄糖代謝、增加氧的供給、保護神經元等藥理作用。長春西汀臨床上用于腦梗塞后遺癥、腦出血后遺癥以及腦動脈硬化癥等誘發的各種癥狀、糖尿病并發癥、老年性和血管性癡呆、眼底病變、突發性或神經性耳聾的治療（參見張蘭華等，近年來長春西汀臨床研究及應用進展，中華中醫藥雜志2010年12月第25?卷第12?期）。由于長春西汀療效確切、作用機理明確，副作用小，體內無蓄積，臨床開發和應用前景廣闊。?

長春西汀為長春胺的衍生物，理化性質不穩定，易被氧化，而目前臨床上應用長春西汀片劑和注射劑較多，但片劑制劑類型比較傳統，且易受空氣中氧化，影響了用藥安全性，而且，其崩解時間長，吸收緩慢，生物利用度低，影響了藥物療效的發揮。注射劑由于臨床使用方便性差，從而限制了其臨床使用的范圍。因此開發一種具有更好的生物利用度的口服長春西汀的制劑可以使患者具有較好的依從性，并能使藥物的藥效得到更好的發揮。?

長春西汀軟膠囊不但可以提高藥物的穩定性而且可以提高其生物利用度，現有技術中沒有關于長春西汀軟膠囊的相關報道。?

發明內容

本發明旨在解決長春西汀穩定性差和生物利用度低的問題，通過制備長春西汀軟膠囊增加長春西汀穩定性和提高長春西汀生物利用度，更好的發揮藥物療效。本發明還提供了該膠囊劑的制備方法和用途。?

本發明是通過如下技術方案實現的：?

本發明的長春西汀軟膠囊包括囊殼和內容物，其囊材包括膠料、增塑劑、水。

其1000粒軟膠囊中：?

囊殼的重量組成為：

膠料??????100-130g?????

增塑劑??????20-60g

水??????????80-130g

所述的膠料為明膠或阿拉伯膠；

所述的增塑劑選自甘油、山梨醇、枸椽酸、PEG-400中的一種或幾種，優選甘油、甘油與PEG-400的混合物、甘油與山梨醇和枸椽酸的混合物；當增塑劑為甘油與PEG-400、山梨醇和枸椽酸的混合物時，PEG-400、山梨醇和枸椽酸的用量為明膠用量的3%-20%，優選6-10%；山梨醇與枸椽酸的重量比為15-20：8-10，優選5：2。

所述囊殼的優選處方組成為：?

明膠??????100-130g?????

甘油???????20-60g

水??????????80-130g

或

明膠????100-130g

甘油?????10-50g????

PEG-400??3-15g

水???????80-130g?

或

明膠????100-130g

甘油?????10-50g????

山梨醇???3-15g?????????????????????

枸椽酸???2-6g

水???????80-130g

所述的囊殼中還加入0.1-0.4g防腐劑，所述的防腐劑選自尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、苯甲醇、丙二醇中一種或幾種。還可以添加0.5-2g遮光劑，所述的遮光劑選自氧化鐵、二氧化鈦中的一種或兩種。

本發明的內容物包括長春西汀、分散介質、助懸劑。所述的分散介質選自聚乙二醇400、聚乙二醇6000、植物油中的一種或幾種,，優選植物油、植物油與PEG-400的混合物。所述的助懸劑選自聚乙二醇6000、乙基纖維素、蜂蠟、羥丙基纖維素、單硬脂酸鋁中的一種或幾種，優選蜂蠟。?

其內容物的重量組成為：?

長春西汀?????????????5-30g

分散介質????????????100-300g

助懸劑??????????????5-20g

優選組成：

長春西汀?????????????5-30g

分散介質????????????150-250g

助懸劑??????????????10-20g

更優選為：

長春西汀?????????????5-30g

分散介質????????????200-235g

助懸劑??????????????10-20g