[發(fā)明專利]一種氨基取代芳酯化合物的合成方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310317584.0
• 申請日: 2013-07-24
• 公開（公告）號: CN103420860A
• 公開（公告）日: 2013-12-04
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳久喜;吳華悅;劉妙昌;王慶宗;高文霞;黃小波
• 申請（專利權(quán)）人: 溫州大學(xué)
• 主分類號: C07C227/22
• 分類號: C07C227/22;C07C229/56
• 代理公司: 北京世譽(yù)鑫誠專利代理事務(wù)所(普通合伙) 11368
• 代理人: 郭官厚

1.一種式(I)所示氨基取代芳酯化合物的合成方法，

其特征在于：在銅源化合物催化劑和配體存在下，于有機(jī)溶劑中，使式(II)所示靛紅酸酐衍生物與式(III)所示有機(jī)環(huán)狀三醇硼酸鹽化合物反應(yīng)，而制得式(I)的氨基取代芳酯化合物；

其中，R¹選自H、鹵素、硝基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、鹵代C₁-C₆烷基或鹵代C₁-C₆烷氧基；

R²、R³各自獨(dú)立地選自H、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、鹵代C₁-C₆烷基或鹵代C₁-C₆烷氧基；

X為堿金屬；

Ar為下式(IV)或(V)：

R⁴各自獨(dú)立地選自H、鹵素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、鹵代C₁-C₆烷基、鹵代C₁-C₆烷氧基或苯基；

m為0-5的整數(shù)；n為0-7的整數(shù)。

2.如權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征在于：

所述銅源化合物催化劑為下式(a)或(b)所示銅化合物：

3.如權(quán)利要求1或2所述的合成方法，其特征在于：

所述配體為1,10-菲羅啉或其一水合物。

4.如權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的合成方法，其特征在于：

所述有機(jī)溶劑選自四氫呋喃(THF)、丙酮、六甲基磷酰三胺(HMPA)、二氯甲烷、二氧六環(huán)、甲苯、乙腈中的任何一種或多種。

5.如權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的合成方法，其特征在于：

式(II)與(III)化合物的摩爾比為1:1-3。

6.如權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述的合成方法，其特征在于：

式(II)化合物與銅源化合物催化劑的摩爾比為1:0.05-0.2。

7.如權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的合成方法，其特征在于：

式(II)化合物與配體的摩爾比為1:0.1-0.4。

8.如權(quán)利要求1-7任一項(xiàng)所述的合成方法，其特征在于：

反應(yīng)溫度為40-80℃；反應(yīng)時(shí)間為15-30小時(shí)。

9.如權(quán)利要求1-8任一項(xiàng)所述的合成方法，其特征在于：

式(II)與式(III)化合物的摩爾比為1:2，和/或

式(II)化合物與銅源化合物的摩爾比為1:0.1，和/或

式(II)化合物與配體的摩爾比為1:0.2，和/或

有機(jī)溶劑為THF，和/或

反應(yīng)溫度為60℃，和/或

反應(yīng)時(shí)間為24小時(shí)。

10.如權(quán)利要求1-9任一項(xiàng)所述的合成方法，其特征在于：

R¹為H、F、Cl、Br、硝基或甲基；

R²為H；R³為H、甲基或乙基；

Ar為苯基、鄰甲苯基、間甲苯基、對甲苯基、對甲氧基苯基、對氟苯基、對氯苯基、對溴苯基、間氯苯基、對三氟甲基苯基、對乙基苯基、4-苯基苯基或2-萘基。