[發明專利]Activin-ActRIIa拮抗劑及其促進骨骼生長的應用

有效

• 申請號: 201310316553.3
• 申請日: 2006-11-22
• 公開（公告）號: CN103479994B
• 公開（公告）日: 2019-08-30
• 發明（設計）人: J.克諾普夫;J.西拉
• 申請（專利權）人: 阿塞勒隆制藥公司
• 主分類號: A61K38/17
• 分類號: A61K38/17;A61P19/08;A61P19/10;A61P35/04;A61P35/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 溫宏艷;林森

1.activin或ActRIIa拮抗劑多肽在制備用于促進骨骼生長、增加骨骼密度、抑制骨骼吸收、或增加骨骼強度的藥物中的用途。

2.權利要求1的用途，其中所述activin或ActRIIa拮抗劑是activin或ActRIIa拮抗劑多肽。

3.權利要求2的用途，其中所述的多肽包含與SEQ?ID?NO：3具有至少90％同一性的氨基酸序列。

4.權利要求3的用途，其中所述的多肽包含與SEQ?ID?NO：3具有至少95％同一性的氨基酸序列。

5.權利要求4的用途，其中所述的多肽包含SEQ?ID?NO：3的氨基酸序列。

6.權利要求2至5中任一項的用途，其中所述的多肽包含與SEQ?ID?NO：2具有至少90％同一性的氨基酸序列。

7.權利要求6的用途，其中所述的多肽包含與SEQ?ID?NO：2具有至少95％同一性的氨基酸序列。

8.權利要求7的用途，其中所述的多肽包含SEQ?ID?NO：2的氨基酸序列。

9.權利要求2至8中任一項的用途，其中所述的多肽包含與SEQ?ID?NO：7具有至少90％同一性的氨基酸序列。

10.權利要求9的用途，其中所述的多肽包含與SEQ?ID?NO：7具有至少95％同一性的氨基酸序列。

11.權利要求10的用途，其中所述的多肽包含SEQ?ID?NO：7的氨基酸序列。

12.權利要求2至11中任一項的用途，其中所述的多肽具有一個或多個下述的特性：

i)以至少10^-7M的K_D結合至ActRIIa配體；并且

ii)在細胞中抑制ActRIIa信號。

13.權利要求2-8或12中任一項的用途，其中所述的多肽是融合蛋白，包括，除ActRIIa多肽的結構域外的一個或多個多肽部分，所述的多肽部分增強體內穩定性、體內半衰期、攝取/施用、組織定位或分配、蛋白質復合物的形成和/或純化中的一個或多個。

14.權利要求13的用途，其中所述的融合蛋白包括選自下組的多肽部分：免疫球蛋白Fc結構域和血清白蛋白。

15.權利要求2-14中任一項的方法，其中所述的多肽包括一個或多個選自下面組的修飾的氨基酸殘基：糖基化的氨基酸、聚乙二醇化的氨基酸、法尼基化的氨基酸、乙酰化的氨基酸、生物素化的氨基酸、耦聯至脂質部分的氨基酸以及耦聯至有機衍生物的氨基酸。

16.activin或ActRIIa拮抗劑多肽在制備用于治療或預防骨骼相關疾病的藥物中的用途。

17.權利要求16的用途，其中所述的activin或ActRIIa拮抗劑是activin或ActRIIa拮抗劑多肽。

18.權利要求17的用途，其中所述的多肽包含與SEQ?ID?NO：3具有至少90％同一性的氨基酸序列。

19.權利要求18的用途，其中所述的多肽包含與SEQ?ID?NO：3具有至少95％同一性的氨基酸序列。

20.權利要求19的用途，其中所述的多肽包含SEQ?ID?NO：3的氨基酸序列。

21.權利要求18至20中任一項的用途，其中所述的多肽包含與SEQ?ID?NO：2具有至少90％同一性的氨基酸序列。

22.權利要求21的用途，其中所述的多肽包含與SEQ?ID?NO：2具有至少95％同一性的氨基酸序列。

23.權利要求22的用途，其中所述的多肽包含SEQ?ID?NO：2的氨基酸序列。

24.權利要求18至23中任一項的用途，其中所述的多肽包含與SEQ?ID?NO：7具有至少90％同一性的氨基酸序列。

25.權利要求24的用途，其中所述的多肽包含與SEQ?ID?NO：7具有至少95％同一性的氨基酸序列。

26.權利要求25的用途，其中所述的多肽包含SEQ?ID?NO：7的氨基酸序列。