[發(fā)明專(zhuān)利]一種制備替卡格雷中間體的方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310310506.8
• 申請(qǐng)日: 2013-07-23
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104341402B
• 公開(kāi)（公告）日: 2018-04-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 袁建棟;李響;姜橋;孫占莉;王征野
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 博瑞生物醫(yī)藥（蘇州）股份有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07D405/12
• 分類(lèi)號(hào): C07D405/12;C07D487/04
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

1.一種制備式(3)所示替卡格雷中間體的方法，包括以下步驟：

將式(1-a’)所示的化合物和式(2)所示的化合物或其鹽反應(yīng)，得到式(3)所示的化合物：

其中，R為H或羥基保護(hù)基，所述羥基保護(hù)基為芐基或取代的芐基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于所述反應(yīng)使用的溶劑選自N，N-二甲基甲酰胺，N，N-二甲基乙酰胺，二甲基亞砜，N-甲基吡咯烷酮中的一種。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于所述的反應(yīng)的溫度為70℃～110℃。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于式(2)化合物的鹽為無(wú)機(jī)酸或有機(jī)酸所成的鹽。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其特征在于所述的有機(jī)酸為有機(jī)非手性酸或有機(jī)手性酸。

6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其特征在于所述的無(wú)機(jī)酸為鹽酸、氫溴酸、氫碘酸或硫酸；有機(jī)非手性酸為乙酸、三氟乙酸、草酸、馬來(lái)酸或?qū)妆交撬幔挥袡C(jī)手性酸為L(zhǎng)-酒石酸或二苯甲酰基-L-酒石酸。

7.一種替卡格雷的制備方法，其特征在于，采用權(quán)利要求1所述方法制備式(3)化合物，再由式(3)化合物制備替卡格雷。