[發(fā)明專利]CDK2拮抗劑作為分化治療藥物增敏劑的用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310305180.X
• 申請日: 2013-07-20
• 公開（公告）號(hào): CN103405770A
• 公開（公告）日: 2013-11-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 應(yīng)美丹;何俏軍;楊波;邵雪晶;齊曉甜
• 申請（專利權(quán)）人: 浙江大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K45/00
• 分類號(hào): A61K45/00;A61K48/00;A61K31/4178;A61P35/00;A61K31/203
• 代理公司: 杭州求是專利事務(wù)所有限公司 33200
• 代理人: 張法高;趙杭麗

1.?一種?CDK2拮抗劑在制備誘導(dǎo)分化治療藥物的增敏藥物中的用途。

2.?根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于，所述的CDK2拮抗劑是抑制CDK2基因轉(zhuǎn)錄和/或翻譯和/或激酶活性。

3.?根據(jù)權(quán)利要求1-2任一項(xiàng)所述的用途，其特征在于，所述的CDK2拮抗劑是針對CDK2的siRNA以及小分子化學(xué)抑制劑。

4.?根據(jù)權(quán)利要求3所述的用途，其特征在于，所述的針對CDK2的siRNA為表達(dá)小干擾RNA的真核表達(dá)載體，所述siRNA的DNA序列如SEQ?ID?NO：1所示。

5.?根據(jù)權(quán)利要求4所述的用途，其特征在于，所述的真核表達(dá)載體為病毒載體。

6.?根據(jù)權(quán)利要求3所述的用途，其特征在于，所述的針對CDK2的小分子化學(xué)抑制劑為細(xì)胞周期蛋白的選擇性ATP競爭性抑制劑：化合物SU-9516、化合物CVT-313、化合物Nu6102；化合物SU-9516的分子式為C₁₃H₁₁N₃O₂，濃度為0.6-2.4???????????????????????????????????????????????/ml，化合物CVT-313分子式為C₂₀H₂₈N₆O₃，為1-4/ml），化合物Nu6102的分子式為C₁₈H濃度₂₂N₆O₃S，濃度為4-16/ml。

7.?根據(jù)權(quán)利要求6所述的用途，其特征在于，化合物SU-9516的濃度選用1.2/ml，化合物CVT-313的濃度選用2/ml，化合物Nu6102的濃度選用8/ml。

8.?根據(jù)權(quán)利要求6所述的用途，其特征在于，所述CDK2拮抗劑制備的藥物是與誘導(dǎo)分化藥物，尤其是維甲酸類藥物一起應(yīng)用，維甲酸類藥物的濃度為0.3~300ng/ml。