[發明專利]α-氯-4氟苯基芐基酮的合成方法

有效

• 申請號: 201310304842.1
• 申請日: 2013-07-19
• 公開（公告）號: CN103420823A
• 公開（公告）日: 2013-12-04
• 發明（設計）人: 陳本順;周長岳;徐秋斌
• 申請（專利權）人: 南京歐信醫藥技術有限公司
• 主分類號: C07C49/813
• 分類號: C07C49/813;C07C45/46;C07C57/76;C07C51/60
• 代理公司: 南京眾聯專利代理有限公司 32206
• 代理人: 張慧清

1.α-氯-4氟苯基芐基酮的合成方法，其特征是所述α-氯-4氟苯基芐基酮的合成路線如式1所示：

（式1）。

2.根據權利要求1所述的α-氯-4氟苯基芐基酮的合成方法，其特征是所述化合物（3）的合成路線如式2所示：

（式2）。

3.根據權利要求2所述的α-氯-4氟苯基芐基酮的合成方法，其特征是所述化合物（2）的合成路線如式3所示：

（式3）

。

4.根據權利要求1所述的α-氯-4氟苯基芐基酮的合成方法，其特征是：α-氯苯乙酰氯與氟苯在溶劑中發生傅克酰基化反應生成α-氯-4氟苯基芐基酮，具體的合成步驟為，將α-氯苯乙酰氯溶解于有機溶劑中；在-10~0℃的溫度條件下滴入氟苯，保持反應溫度在50~90℃；α-氯苯乙酰氯與氟苯的混合摩爾比為1:1.2-1:10，α-氯苯乙酰氯與三氯化鋁摩爾比為1:0.5-1:2。

5.根據權利要求2所述的α-氯-4氟苯基芐基酮的合成方法，其特征是：α-氯苯乙酸與酰氯化試劑反應合成α-氯苯乙酰氯；所述反應溫度為20~80℃，所述α-氯苯乙酸與酰氯化試劑的混合摩爾比為1:1.1~1:5。

6.根據權利要求3所述的α-氯-4氟苯基芐基酮的合成方法，其特征是具體的合成步驟如下:

（1）扁桃酸和乙醇在氯化氫催化下合成扁桃酸乙酯；

（2）扁桃酸乙酯在二氯亞砜作用下合成α-氯苯乙酸乙酯；

（3）α-氯苯乙酸乙酯水解成α-氯苯乙酸。

7.根據權利要求4所述的α-氯-4氟苯基芐基酮的合成方法，其特征是：所述溶劑是氟苯、鹵代烴、或者硝基苯。

8.根據權利要求5所述的α-氯-4氟苯基芐基酮的合成方法，其特征是：酰氯化試劑為二氯亞砜或者草酰氯。

9.根據權利要求5或8所述的α-氯-4氟苯基芐基酮的合成方法，其特征是：反應溶劑為二氯亞砜、草酰氯、氯代烴或者甲苯。