[發(fā)明專利]穩(wěn)定的更昔洛韋凍干粉針劑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310298321.X
• 申請日: 2013-07-16
• 公開（公告）號: CN103330687A
• 公開（公告）日: 2013-10-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 趙東明;賈紅軍;谷娟;潘旭;張蓮蓮;董國明
• 申請（專利權(quán)）人: 成都天臺山制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/522;A61P31/22;A61P31/18;A61P31/20
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種藥物組合物，其中包含：更昔洛韋、氫氧化鈉以及任選的酸堿調(diào)節(jié)劑，其中包含的物料以每250重量份的更昔洛韋計，氫氧化鈉的量為25～50重量份。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的藥物組合物，其使用Cu-Kα輻射，在以2θ角度表示的粉末X-射線衍射圖譜中，在約14.72°、約16.02°、約19.60°、約19.84°處有衍射峰；或者，其使用Cu-Kα輻射，在以2θ角度表示的粉末X-射線衍射圖譜中，在約14.72°、約16.02°、約17.86°、約19.60°、約19.84°、約21.40°、約23.38°、約25.30°、約29.40°處有衍射峰；或者，其使用Cu-Kα輻射，在以2θ角度表示的粉末X-射線衍射圖譜中，在約14.72°、約16.02°、約17.86°、約18.34°、約18.62°、約19.02°、約19.46°、約19.60°、約19.84°、約21.12°、約21.40°、約22.06°、約22.32°、約23.38°、約24.52°、約24.92°、約25.30°、約27.66°、約28.14°、約29.40°、約29.96°、約34.88°處有衍射峰。

3.根據(jù)權(quán)利要求1-2的藥物組合物，其使用Cu-Kα輻射，在以2θ角度表示的粉末X-射線衍射圖譜中，在14.72°±0.10°、16.02°±0.10°、19.60°±0.10°、19.84°±0.10°處有衍射峰；或者，在14.72°±0.10°、16.02°±0.10°、17.86°±0.10°、19.60°±0.10°、19.84°±0.10°、21.40°±0.10°、23.38°±0.10°、25.30°±0.10°、29.40°±0.10°處有衍射峰；或者，在14.72°±0.10°、16.02°±0.10°、17.86°±0.10°、18.34°±0.10°、18.62°±0.10°、19.02°±0.10°、19.46°±0.10°、19.60°±0.10°、19.84°±0.10°、21.12°±0.10°、21.40°±0.10°、22.06°±0.10°、22.32°±0.10°、23.38°±0.10°、24.52°±0.10°、24.92°±0.10°、25.30°±0.10°、27.66°±0.10°、28.14°±0.10°、29.40°±0.10°、29.96°±0.10°、34.88°±0.10°處有衍射峰。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-3的藥物組合物，其使用Cu-Kα輻射，具有基本上如圖1所示的粉末X-射線衍射圖譜。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-4的藥物組合物，其加水溶解并稀釋制成每1ml中含更昔洛韋12.5mg的溶液，該溶液的pH值為10.5～11.5。

6.根據(jù)權(quán)利要求1-5的藥物組合物，其是冷凍干燥粉針劑，其在冷凍干燥之前的溶液除包括更昔洛韋、氫氧化鈉、任選的酸堿調(diào)節(jié)劑外以及注射用水外，還包括乙醇；例如，其在冷凍干燥之前的溶液中包含5～25%(v/v)乙醇。

7.根據(jù)權(quán)利要求6的藥物組合物，其在冷凍干燥之前的溶液除包括更昔洛韋、氫氧化鈉、任選的酸堿調(diào)節(jié)劑外以及注射用水外，還包括乙醇，所述溶液的固形物含量為5～20%(w/v)；或者，該冷凍干燥粉針劑其用注射用水復(fù)溶到基本上與冷凍干燥前溶液相同的體積，所得溶液中的固形物含量為5～20%(w/v)。

8.根據(jù)權(quán)利要求1-7的藥物組合物，其中還任選地包含其它藥學(xué)可接受的賦形劑。所述賦形劑例如但不限于甘露醇、乳糖、蔗糖、葡萄糖、山梨醇、甘氨酸、右旋糖苷、氯化鈉、及其組合。

9.根據(jù)權(quán)利要求1-8的藥物組合物，其基本上是按包括如下的步驟制備的：

(a)稱取處方量的更昔洛韋和氫氧化鈉，加入適量配液溶媒(其是用注射用水配制的5～25%(v/v)乙醇溶液，例如5～20%(v/v)乙醇溶液，例如5～15%(v/v)乙醇溶液)，攪拌使溶解，再加入活性炭，攪拌，過濾脫炭；

(b)補加上述配液溶媒至其處方量，攪拌均勻，測定溶液pH值和任選的測定活性成分含量，必要時用酸堿調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)該溶液至pH符合規(guī)定的范圍；

(c)將藥液除菌過濾，灌裝于西林瓶中；

(d)冷凍干燥除去水分，壓塞，即得。