[發明專利]一種注射用丙泊酚組合物、其制備方法及用途

在審

• 申請號: 201310296660.4
• 申請日: 2013-07-16
• 公開（公告）號: CN104288130A
• 公開（公告）日: 2015-01-21
• 發明（設計）人: 楊杰
• 申請（專利權）人: 天津邁迪瑞康生物醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/05
• 分類號: A61K31/05;A61K9/107;A61P23/00;A61P25/20
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• 代理人: 暫無信息

1.一種注射用丙泊酚組合物，其包含作為主藥的丙泊酚、注射用油、助溶劑、低表面活性劑和高表面活性劑。

2.根據權利要求1所述的注射用丙泊酚組合物，其特征在于如下的(1)-(4)項中的任意一項或者多項：

(1)所述注射用油選大豆油、紅花油、橄欖油、魚油和中鏈脂肪酸酯中的任一種或者多種；優選地，所述注射用油為大豆油和/或中鏈脂肪酸酯；具體地，所述中鏈脂肪酸酯為中鏈脂肪酸甘油酯和/或中鏈脂肪酸丙二醇酯；優選地，所述中鏈脂肪酸甘油酯為辛酸癸酸甘油酯；

(2)所述助溶劑為選自丙二醇、甘油和PEG400中的一種或者多種；優選地，所述助溶劑包含丙二醇，可選地，還包含選自甘油和PEG400中的一種或者多種；具體地，所述丙二醇為1，2-丙二醇；

(3)所述低表面活性劑為4≤HLB≤9的表面活性劑；具體地，其選自磷脂、聚甘油油酸酯、司盤20、司盤60、司盤80和聚甘油-6-二油酸酯中的一種或者多種；優選地，所述低表面活性劑包含磷脂，可選地，其還包含選自聚甘油油酸酯和司盤80中的一種或者多種；具體地，所述磷脂為大豆卵磷脂和/或蛋黃卵磷脂；優選地，為大豆卵磷脂；

(4)所述高表面活性劑為HLB≥12的非離子表面活性劑；具體地，其選自吐溫20、吐溫80、生育酚聚乙二醇琥珀酸酯、聚氧乙烯醚(35)蓖麻油、聚氧乙烯醚(40)氫化蓖麻油、月桂酸聚乙二醇甘油酯、聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯、聚乙二醇十二羥基硬脂酸酯中的一種或者多種；優選地，所述高表面活性劑包含聚乙二醇十二羥基硬脂酸酯和/或聚氧乙烯醚(35)蓖麻油，可選地，其還包含吐溫80。

3.一種注射用丙泊酚組合物，其包含：

主藥：丙泊酚，

油：大豆油，

助溶劑：1，2-丙二醇，

低表面活性劑：磷脂，和

高表面活性劑：聚乙二醇十二羥基硬脂酸酯和/或聚氧乙烯醚(35)蓖麻油；

可選地，所述油還包含辛酸癸酸甘油酯；

可選地，所述助溶劑還包含PEG400；

可選地，所述低表面活性劑還包含聚甘油油酸酯和/或司盤80；

可選地，所述高表面活性劑還包含吐溫80。

4.根據權利要求1至3中任一項所述的注射用丙泊酚組合物，其特征在于如下的(1)-(5)項中的任意一項或者多項：

(1)所述丙泊酚的含量為1-20％(w/w)；優選為1-15％(w/w)；

(2)所述油的含量為45-85(w/w)；優選為45-70％(w/w)；

(3)所述助溶劑的含量為5-30％(w/w)；優選為7-21％(w/w)；

(4)所述低表面活性劑的含量為4.5％-17％(w/w)；

(5)所述高表面活性劑的含量為8％-22％(w/w)。

5.根據權利要求3或4所述的注射用丙泊酚組合物，其特征在于如下的(1)-(9)項中的任意一項或者多項：

(1)所述丙泊酚的含量為1-15％(w/w)，優選為2-10％(w/w)；

(2)所述大豆油的含量為5-60％，優選為5-50％；

(3)所述辛酸癸酸甘油酯的含量為0％-80％，優選為0％-65％；

(4)所述1，2-丙二醇的含量為5％-15％，優選為6％-14％；

(5)所述磷脂的含量為5％-15％，優選為7％-13％；

(6)所述聚甘油油酸酯的含量為0-8％，優選為0-5％；

(7)所述聚乙二醇十二羥基硬脂酸酯的含量為0-20％，優選為0-15％；

(8)所述聚氧乙烯醚(35)蓖麻油的含量為0-20％，優選為0-15％；

(9)所述吐溫80的含量為0-15％，優選為0-10％。