[發(fā)明專利]一種布洛芬化合物、其藥物組合物及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310294621.0
• 申請日: 2013-07-12
• 公開（公告）號: CN103319327A
• 公開（公告）日: 2013-09-25
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 梁宏平
• 申請（專利權(quán)）人: 四川省惠達(dá)藥業(yè)有限公司
• 主分類號: C07C57/30
• 分類號: C07C57/30;C07C51/42;A61K31/192;A61P29/00
• 代理公司: 北京元中知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11223
• 代理人: 王明霞

1.一種布洛芬化合物，其特征在于，所述布洛芬化合物的結(jié)構(gòu)式如下：

所述布洛芬化合物使用Cu-Kα射線測量得到的X-射線粉末衍射譜圖如圖1所示。

2.一種權(quán)利要求1所述的布洛芬化合物的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括：取布洛芬原料藥，加入乙醇與氯仿組成的混合溶液，其中乙醇與氯仿的體積比為2-4：1，布洛芬原料藥與混合溶液的用量比為1g：8-12ml，加熱至40～45℃；布洛芬原料藥溶清后，加入活性碳脫色，過濾；濾液加熱并保持溫度55～60℃，并滴加正己烷，正己烷與混合溶液的體積比為5-8：1，所述滴加為在攪拌轉(zhuǎn)速15～25rmp下勻速滴加；滴畢，攪拌降溫，所述攪拌降溫為在轉(zhuǎn)速15～25rmp攪拌下按每0.2-0.5℃/min降溫至35-40℃，再在轉(zhuǎn)速25～35rmp攪拌下按每1-1.5℃/min降溫至20-25℃，靜置15～20小時，過濾，洗滌，干燥，得到白色粉末。

3.一種含有權(quán)利要求1所述的布洛芬化合物的藥物組合物。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物為固體制劑或液體制劑，優(yōu)選的，所述的藥物組合物為膠囊、片劑、小容量注射液或大容量注射液。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其特征在于，按重量份計，所述膠囊內(nèi)容物包括布洛芬40份、乳糖30-35份、淀粉25-30份、硬脂酸鎂0.5-2份。

6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其特征在于，按重量份計，所述片劑包括布洛芬40份、乳糖30-35份、聚乙烯吡咯烷酮10-15份、微晶纖維素25-30份、硬脂酸鎂0.5-2份。

7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其特征在于，按重量份計，所述小容量注射液包括布洛芬400份、精氨酸350-450份、注射用水3500-4500份。

8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其特征在于，按重量份計，所述大容量注射液包括布洛芬0.4份、精氨酸5-12.5份、注射用水100-250份。

9.一種權(quán)利要求3所述的藥物組合物的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括：（1）取布洛芬原料藥，加入乙醇與氯仿組成的混合溶液，其中乙醇與氯仿的體積比為2-4：1，布洛芬原料藥與混合溶液的用量比為1g：8-12ml，加熱至40～45℃；布洛芬原料藥溶清后，加入活性碳脫色，過濾；濾液加熱并保持溫度55～60℃，并滴加正己烷，正己烷與混合溶液的體積比為5-8：1，所述滴加為在攪拌轉(zhuǎn)速15～25rmp下勻速滴加；滴畢，攪拌降溫，所述攪拌降溫為在轉(zhuǎn)速15～25rmp攪拌下按每0.2-0.5℃/min降溫至35-40℃，再在轉(zhuǎn)速25～35rmp攪拌下按每1-1.5℃/min降溫至20-25℃，靜置15～20小時，過濾，洗滌，干燥，得到白色粉末；

（2）將白色粉末與藥學(xué)上可接受的載體制成藥物組合物。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（2）中，將白色粉末與藥學(xué)上可接受的載體混合均勻后壓制成片；或?qū)咨勰┡c藥學(xué)上可接受的載體混合均勻后裝成膠囊；或白色粉末與藥學(xué)上可接受的載體溶于注射用水中制成注射劑。