[發(fā)明專利]導(dǎo)赤散配方顆粒及其制備方法、用途和檢測方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310294184.2
• 申請日: 2013-07-12
• 公開（公告）號: CN103405664A
• 公開（公告）日: 2013-11-27
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 許冬瑾;馬興田;向飛軍;汪濤;孫亮
• 申請（專利權(quán)）人: 康美藥業(yè)股份有限公司;廣東康美藥物研究院有限公司
• 主分類號: A61K36/899
• 分類號: A61K36/899;A61K9/16;G01N30/90;G01N30/88;A61P9/00;A61P13/00;A61P1/02;A61P17/00;A61P27/02;A61P15/08;A61P31/00
• 代理公司: 北京泛華偉業(yè)知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11280
• 代理人: 劉丹妮

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于中藥領(lǐng)域。具體地，本發(fā)明涉及一種導(dǎo)赤散配方顆粒及其制備方法，本發(fā)明還涉及所述導(dǎo)赤散配方顆粒的用途和檢測方法。

背景技術(shù)

導(dǎo)赤散為北宋兒科名醫(yī)錢乙所創(chuàng)制。據(jù)《小兒藥證直訣》卷下記載，治小兒“心熱，視其睡，口中氣溫，或合面睡，及上竄咬牙，皆心熱也。”導(dǎo)赤散由生地黃、木通、生甘草、竹葉組成，具有清熱利水作用，應(yīng)用廣泛，由于劑量小，也相對適宜小兒服用。其配伍特點(diǎn)為清熱與養(yǎng)陰之品配伍，方中生地黃清熱涼血，兼能養(yǎng)陰；木通、竹葉清心降火，利水通淋；生甘草和胃清熱，通淋止痛。諸藥相合，既能清熱涼血，而又利水通淋。由于利水與益陰并重，所以利水而不傷陰，瀉火而不伐胃，滋陰而不戀邪。該方證乃心經(jīng)熱盛或移于小腸所致。心火循經(jīng)上炎，而見心胸?zé)帷⒚娉唷⒖谏嗌彛换馃醿?nèi)灼，陰液被耗，故見口渴、意欲飲冷；心與小腸相表里，心熱下移小腸，泌別失職，乃見小便赤澀刺痛；舌紅、脈數(shù)，均為內(nèi)熱之象。心火上炎而又陰液不足，故治法不宜苦寒直折，而宜清心與養(yǎng)陰兼顧，利水以導(dǎo)熱下行，使蘊(yùn)熱從小便而泄。方中生地甘寒而潤，入心腎經(jīng)，涼血滋陰以制心火；木通苦寒，入心與小腸經(jīng)，上清心經(jīng)之火，下導(dǎo)小腸之熱，兩藥相配，滋陰制火而不戀邪，利水通淋而不傷陰，共為君藥。竹葉甘淡，清心除煩，淡滲利竅，導(dǎo)心火下行，為臣藥。生甘草梢清熱解毒，尚可直達(dá)莖中而止痛，并能調(diào)和諸藥，還可防木通、生地之寒涼傷胃，為方中佐使。四藥合用，共收清熱利水養(yǎng)陰之效。

導(dǎo)赤散主要用于治療心肌炎、泌尿系疾病、口腔炎癥、皮膚病、眼科疾病等。臨床上本方加味還可治療男性不育癥、外科感染、眥角瞼緣炎、皰疹性口炎等疾病。現(xiàn)代藥理研究還表明有抗炎，抗菌，利尿，解毒等作用。其中生地黃、木通、甘草有抗炎作用；木通對革蘭氏陽性菌及陰性桿菌有抑制作用，甘草醇提取物及甘草酸鈉體外亦有抗菌作用；木通煎劑給兔靜脈注射或灌胃均有利尿作用，生地黃亦有利尿作用，竹葉有輕度利尿作用；小鼠實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)甘草浸膏及甘草酸有解毒作用。導(dǎo)赤散對關(guān)木通腎毒性影響的研究表明：導(dǎo)赤散較單味關(guān)木通的腎毒性明顯降低，其馬兜鈴酸含量也減少；導(dǎo)赤散含藥血清組對人腎小管上皮細(xì)胞G0/G1期細(xì)胞阻滯改善最明顯；給藥15d后，只有導(dǎo)赤散組含藥血漿中未檢測出馬兜鈴酸A，說明導(dǎo)赤散的配伍科學(xué)，有較好的減毒作用。

導(dǎo)赤散在臨床上運(yùn)用十分廣泛，療效顯著，且毒副作用小，很受患者的青睞。然而，隨著現(xiàn)代生活節(jié)奏的加快，傳統(tǒng)的中藥煎服法成為制約中醫(yī)藥廣泛運(yùn)用的一個重要因素，所以劑型的改變顯得尤為重要。

目前應(yīng)用的中藥配方顆粒大多以單味中藥通過現(xiàn)代制藥工藝制成的單味中藥飲片顆粒，已有數(shù)百種單味飲片配方顆粒上市。然而中藥湯劑為復(fù)方配伍煎煮而成，其臨床療效的物質(zhì)基礎(chǔ)不等同于方中單味中藥的化學(xué)成分的簡單相加，而是各種化學(xué)成分相互作用的綜合結(jié)果。單味中藥配方顆粒混合溶解不會有“群藥共煎”的全部有效成分，或者說按現(xiàn)有工藝制備的配方顆粒不會完全包含中醫(yī)用藥要求的有效成分，造成傳統(tǒng)方劑作用物質(zhì)基礎(chǔ)發(fā)生改變，以致現(xiàn)有配方顆粒用藥不能等同于傳統(tǒng)的中藥湯劑。最終可能導(dǎo)致臨床療效的改變或藥理作用的變化。

傳統(tǒng)中藥“飲片入藥，臨用煎湯”的用藥方式和由此帶來的一系列問題，已日益表現(xiàn)出與現(xiàn)代化生活的不相適應(yīng)，以及中藥飲片品質(zhì)的現(xiàn)狀不容樂觀，已成為中醫(yī)藥可持續(xù)發(fā)展的障礙。在國內(nèi)外巨大的市場需求和日本、臺灣地區(qū)快速發(fā)展單味和復(fù)方中藥濃縮顆粒的背景下，國家科技部和國家中醫(yī)藥管理局已將中藥復(fù)方配方顆粒研制開發(fā)列為國家科技攻關(guān)項(xiàng)日，其目的是應(yīng)對加入WTO后我國醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)而臨的嚴(yán)峻挑戰(zhàn)，加快醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)的科技創(chuàng)新，實(shí)現(xiàn)中藥現(xiàn)代化。因此，對中藥復(fù)方配方顆粒的研究具有更大的價值。

發(fā)明內(nèi)容

因此，本發(fā)明的一個目的在于針對目前單味飲片配方顆粒服用時簡單相加的不足，提供一種導(dǎo)赤散配方顆粒，其能充分發(fā)揮中藥配伍的優(yōu)勢，體現(xiàn)中醫(yī)藥整體觀念，并且便于患者攜帶使用和儲存，在使用上省去了煎煮的麻煩。

本發(fā)明的另一個目的在于提供上述導(dǎo)赤散配方顆粒的制備方法。

本發(fā)明的又一個目的在于提供上述導(dǎo)赤散配方顆粒的用途。

本發(fā)明的還一個目的在于提供上述導(dǎo)赤散配方顆粒的檢測方法，通過該檢測方法可以有效地控制該配方顆粒的質(zhì)量。

除非另外指明，本文中的“六六六”均指“六氯環(huán)己烷”。

除非另外指明，本文中的“滴滴涕”均指“雙對氯苯基三氯乙烷”。

針對上述目的，本發(fā)明提供的技術(shù)方案如下：

一方面，本發(fā)明提供一種導(dǎo)赤散配方顆粒，所述導(dǎo)赤散配方顆粒由生地黃、生甘草、木通和竹葉的共煎煮提取物組成。