[發明專利]奈韋拉平緩釋劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201310291660.5
• 申請日: 2013-07-11
• 公開（公告）號: CN104274418A
• 公開（公告）日: 2015-01-14
• 發明（設計）人: 李金亮;曲偉;王高樓
• 申請（專利權）人: 上海迪賽諾藥業有限公司;上海迪賽諾生物醫藥有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K31/551;A61K47/14;A61P31/18
• 代理公司: 上海一平知識產權代理有限公司 31266
• 代理人: 祝蓮君;雷芳

1.一種奈韋拉平的緩釋劑，其特征在于，按緩釋劑總重計，所述緩釋劑包含：

重量百分比為20-50%的奈韋拉平，

重量百分比為15-40%的緩釋材料，以及

余量為藥學上可接受的載體；

所述緩釋材料為含有山崳酸甘油酯的緩釋材料，其中，以所述緩釋材料總重計，山崳酸甘油酯的重量百分比為10－100％。

2.如權利要求1所述的緩釋劑，其特征在于，所述緩釋材料為山崳酸甘油酯、山崳酸甘油酯與HPMC的混合物、山崳酸甘油酯與卡波姆的混合物、山崳酸甘油酯與乙基纖維素的混合物、山崳酸甘油酯與聚丙烯酸樹脂的混合物、山崳酸甘油酯與聚乙烯醇的混合物。

3.如權利要求1所述的緩釋劑，其特征在于，所述藥學上可接受的載體包括潤滑劑、粘合劑、填充劑或其組合。

4.如權利要求3所述的緩釋劑，其特征在于，所述潤滑劑為硬脂酸鎂、硬脂酸、富馬酸硬脂酸鎂、山崳酸甘油酯、滑石粉、聚乙二醇、氫化植物油、微粉硅膠、十二烷基硫酸鈉或其組合。

5.如權利要求3所述的緩釋劑，其特征在于，所述粘合劑為羥丙基甲基纖維素水溶液、乙醇、水、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉或其組合。

6.如權利要求3所述的緩釋劑，其特征在于，所述的填充劑為乳糖、微晶纖維素、磷酸氫鈣、預膠化淀粉、淀粉、甘露醇或其組合。

7.如權利要求1-6任一項所述的緩釋劑，其特征在于，具有如下體外溶出特性：

在1.5-2.5小時釋放5%-30%(W/W)的奈韋拉平；

在7.5-8.5小時釋放45%-65%(W/W)的奈韋拉平；

在13.5-14.5小時釋放75%-95%(W/W)的奈韋拉平。

8.一種奈韋拉平緩釋劑的制備方法，其特征在于，包括步驟：

(1)提供奈韋拉平與緩釋材料的預混合物，過篩，收集粒徑為50μm－300μm的預混合物；

(2)將粒徑為50μm－300μm的預混合物與粘合劑混合后制粒，并干燥顆粒；

(3)經干燥的顆粒不經過研磨直接，與潤滑劑混合，壓片；

按緩釋劑總重計，奈韋拉平的重量百分比為20-50%；所述緩釋材料的重量百分比為15-40%；

所述緩釋材料為含有山崳酸甘油酯的緩釋材料，其中，以所述緩釋材料總重計，山崳酸甘油酯的重量百分比為10－100％。

9.如權利要求8所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中，所述預混合物還含有除粘合劑和潤滑劑的藥學上可接受的載體。

10.如權利要求8所述的制備方法，其特征在于，包括步驟：

(a)將奈韋拉平與緩釋材料預混合后，過60-80目篩；再與填充劑混合，過60-80目篩,收集過篩后的預混合物；

(b)將過篩后的預混合物與粘合劑混合、制粒，并干燥顆粒；

(c)經干燥的顆粒不經過研磨直接，與潤滑劑混合，壓片；

按緩釋劑總重計，奈韋拉平的重量百分比為20-50%；所述緩釋材料的重量百分比為15-40%。