[發(fā)明專利]一種適用于嬰幼兒及兒童的口服固體顆粒及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310290958.4
• 申請日: 2013-07-11
• 公開（公告）號: CN103315965A
• 公開（公告）日: 2013-09-25
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 孫衛(wèi)東;任逢曉
• 申請（專利權(quán)）人: 孫衛(wèi)東
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/20;A61K9/48;A61K9/10;A61K31/215;A61K47/32;A61P31/16
• 代理公司: 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所 11130
• 代理人: 王為;孟旭

1.一種口服藥物微丸組合物，由含藥丸芯和包衣層組成，含藥丸芯中的藥物為奧司他韋或其藥學(xué)上可接受的鹽，其占微丸總重量的10%-40%，包衣層所用材料為聚丙烯酸樹脂IV，其占微丸總重量的1%-50%，微丸粒徑為0.10-0.50mm。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于：微丸粒徑為0.15-0.35mm，包衣層占微丸總重量的5%-50%；奧司他韋的鹽為磷酸奧司他韋。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于：含藥丸芯由空白微丸、藥物，填充劑、粘合劑和抗粘劑制備而成，各組分占微丸總重量的百分比如下，藥物10%-40%、空白微丸20%-60%、填充劑0%-50%、粘合劑1%-20%、抗粘劑0.5%-5%。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的組合物，其特征在于：

所述空白微丸選自：蔗糖微丸、微晶纖維素微丸、淀粉微丸、乳糖-微晶纖維素微丸、淀粉-微晶纖維素微丸、蔗糖-淀粉微丸中的一種或者或一種以上；

所述填充劑選自：蔗糖、乳糖、甘露醇、淀粉、微晶纖維素、海藻多糖、殼聚糖中的一種或一種以上；

所述粘合劑選自：水、乙醇、羥丙甲纖維素、聚丙烯酸樹酯、羥丙基纖維素、聚維酮、聚乙烯醇、羧甲基纖維素鈉中的一種或一種以上；

所述抗粘劑選自：滑石粉、膠態(tài)二氧化硅、硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硅酸鎂、單硬脂酸甘油酯中的一種或一種以上。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的組合物，其特征在于：所述的空白微丸為蔗糖微丸；所述的填充劑為乳糖和/或甘露醇；所述的粘合劑為羥丙甲纖維素；所述的抗粘劑為滑石粉。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的組合物，其特征在于：各組分占微丸總重量的百分比如下，奧司他韋10%-30%、聚丙烯酸樹脂IV5%-50%、蔗糖微丸20%-60%、乳糖和/或甘露醇0%-50%、羥丙甲纖維素1%-20%、滑石粉0.5%-5%。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的組合物，其特征在于：各組分占微丸總重量的百分比如下，奧司他韋23.8%、聚丙烯酸樹脂IV16.7%、蔗糖微丸49.6%、羥丙甲纖維素7.9%、滑石粉2.0%。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于：可進(jìn)一步制成膠囊劑、片劑、微丸、顆粒劑、混懸劑。

9.一種權(quán)利要求1所述的組合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

a、將藥物、填充劑和抗粘劑在攪拌狀態(tài)下加入粘合劑溶液中，形成混懸液，將混懸液包裹在空白微丸上，包裹采用流化床上藥或包衣鍋上藥，載藥微丸粒徑控制在0.10至0.50mm的范圍中；

b、將聚丙烯酸樹脂IV加入乙醇溶液中，制備成包衣液，采用流化床包衣或包衣鍋包衣，形成包衣膜附著于丸芯上，即得包衣微丸。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的制備方法，其特征在于，所述粘合劑溶液是由粘合劑加水混合制備而成，加水量為粘合劑重量的5-100倍；所述包衣液是聚丙烯酸樹脂IV加乙醇溶液混合制備而成，乙醇溶液為50-99%的乙醇，加乙醇量為聚丙烯酸樹脂IV重量的5-100倍。