[發明專利]一種鹽酸西替利嗪片劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201310285625.2
• 申請日: 2013-07-08
• 公開（公告）號: CN103340865A
• 公開（公告）日: 2013-10-09
• 發明（設計）人: 司孝清;楊容麗;鐘燕珍
• 申請（專利權）人: 廣東彼迪藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/495
• 分類號: A61K31/495;A61K9/20;A61K47/38;A61P37/08;A61P11/02;A61P17/00
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技術領域

本發明屬于醫藥固體口服制劑技術領域，具體而言，涉及一種鹽酸西替利嗪片劑及其制備方法。

背景技術

鹽酸左西替利嗪片是選擇性組胺H1受體拮抗制劑，作為新型抗組胺藥，主要用于緩解變態反應性疾病的過敏癥狀，臨床上用于治療變應性鼻炎、蕁麻疹、血管神經性水腫等皮膚粘膜過敏性疾病，具有口服吸收迅速，受體選擇性高，臨床療效強，副作用小，安全性好等多方面優點，是治療過敏性疾病的首選藥物。

目前，鹽酸西替利嗪的劑型有多種，但以片劑為主。然而，鹽酸西替利嗪的酸性較強，經常會腐蝕壓片機轉盤、沖頭、沖模、制粒機、流化床等制劑設備，尤其濕度大于40%的生產環境下腐蝕更嚴重。為了解決該技術問題，現有的做法通常是控制制劑車間的濕度，然而，長期在較低濕度的環境中工作不利于生產操作人員的健康。

發明內容

為了解決鹽酸西替利嗪腐蝕制劑設備的技術問題，發明人首先想到選用一種材料，將藥物包裹在材料中，且該材料在水中可溶，從而保證既不會影響藥物溶出，又不會腐蝕制劑設備。但實驗中發現，由于鹽酸西替利嗪水溶性好，包裹材料是水溶性，在常規制備包合物的過程中，藥物很容易遷移到包合物表面，因此幾乎很難將藥物全部包裹在材料內部，導致無法有效解決設備腐蝕的問題。

鑒于現有技術的不足以及常規技術手段的局限性，本發明通過大量試驗研究，創造性地獲得了一種可避免對制劑設備腐蝕的鹽酸西替利嗪片劑及其生產工藝。

具體而言，本發明是通過如下技術方案實現的：

一種鹽酸西替利嗪片劑，由載藥小丸與藥學上可接受的輔料混勻后直接壓片而成，所述的載藥小丸按如下方法制備而成：將鹽酸西替利嗪和羥丙基纖維素溶解在乙醇中，加入空白小丸，攪拌，干燥除去乙醇，羥丙基纖維素包覆著鹽酸西替利嗪附著在空白小丸表面，得載藥小丸。

上述的鹽酸西替利嗪片劑，其中鹽酸西替利嗪與羥丙基纖維素的重量比為1:2-6。

優選地，上述的鹽酸西替利嗪片劑，其中鹽酸西替利嗪與羥丙基纖維素的重量比為1:3-4。

進一步優選地，上述的鹽酸西替利嗪片劑，其中所述的空白小丸的材料選自乳糖、微晶纖維素、淀粉、蔗糖和甘露醇中的一種或多種，所述的空白小丸的粒徑為20-150目。

再進一步優選地，上述的鹽酸西替利嗪片劑，其中所述的空白小丸的材料為微晶纖維素，粒徑為40-120目。

本發明的鹽酸西替利嗪片劑，其中所述的藥學上可接受的輔料包括填充劑、崩解劑和潤滑劑。優選地，所述的填充劑選自乳糖、淀粉、微晶纖維素、甘露醇、蔗糖、環糊精、磷酸氫鈣、糊精和預膠化淀粉中的一種或多種；所述的崩解劑選自交聯聚維酮、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素和交聯羧甲基纖維素鈉中的一種或多種；所述的潤滑劑選自硬脂酸鎂、微粉硅膠、硬脂酸和滑石粉中的一種或多種。

對本發明鹽酸西替利嗪片劑中藥學上可接受的輔料做進一步的優選，其中所述的填充劑是預膠化淀粉；所述的崩解劑是交聯聚維酮；所述的潤滑劑是硬脂酸鎂。

本發明的第二個目的是提供一種上述鹽酸西替利嗪片劑的生產工藝，該工藝所涉及的制備方法包括如下步驟：

（1）將鹽酸西替利嗪、羥丙基纖維素溶解在乙醇中，加入空白小丸，攪拌，干燥除去乙醇，羥丙基纖維素包覆著鹽酸西替利嗪附著在空白小丸表面，得載藥小丸；

（2）將步驟（1）所得載藥小丸與藥學上可接受的輔料混合均勻，直接壓片而成。

優選地，上述的鹽酸西替利嗪片劑的制備方法，其中所述的空白小丸的材料為微晶纖維素，粒徑為40-120目。

本發明人通過大量實驗和不懈思考，創造性地提出將羥丙基纖維素和鹽酸西替利嗪溶解在乙醇中，加入空白小丸，在緩慢除溶劑的過程中，主藥被羥丙基纖維素包覆后慢慢附著在小丸的表面，所制備小丸具有如下優越性：（1）流動性好，可以與藥劑學上常用的輔料直接壓片，生產工藝簡單；（2）鹽酸西替利嗪被羥丙基纖維素包裹，避免了直接與外界環境接觸，從而在制劑生產過程中不會出現因藥物酸性強所造成的制劑設備腐蝕問題；（3）羥丙基纖維素在水中溶解度良好，不會阻礙藥物溶出，同時鹽酸西替利嗪包覆在小丸表面，比表面積增加，藥物溶出更快。

具體實施例

以下實施例進一步描述本發明的制備過程和有益效果，實施例僅用于例證的目的，不限制本發明的保護范圍，同時本領域普通技術人員根據本發明所做的顯而易見的改變和修飾也包含在本發明范圍之內。

實施例1

制備工藝：