[發明專利]噻唑內鹽類化合物及其治療蛋白老化相關疾病的用途

無效

• 申請號: 201310285490.X
• 申請日: 2013-07-09
• 公開（公告）號: CN104277011A
• 公開（公告）日: 2015-01-14
• 發明（設計）人: 李松;鐘武;曹爽;王莉莉;鄭志兵;肖軍海;周辛波
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍軍事醫學科學院毒物藥物研究所
• 主分類號: C07D277/30
• 分類號: C07D277/30;A61K31/426;A61P17/00;A61P3/10;A61P13/12;A61P9/12;A61P9/10;A61P27/12;A61P19/02;A61P25/02;A61P9/04
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 劉海羅

1.一種具有通式I的化合物，或其溶劑化物的組合物；或其制藥業和/或化妝品行業可接受的載體、賦形劑或稀釋劑的組合物：?

通式I?

其中：?

n＝0或1。?

2.權利要求1的化合物，其為：?

3-甲基羰氧基-4-甲基-噻唑內鹽(n＝0)，為直接合成產物，化學分子式C₆H₇NO₂S。?

3-甲基羰氧基-4-甲基-噻唑內鹽一水合物(n＝1)，為3-甲基羰氧基-4-甲基-噻唑內鹽的單晶培養產物，化學分子式C₆H₇NO₂S·H₂O。?

3.如權利要求2所述的化合物3-甲基羰氧基-4-甲基-噻唑內鹽(n＝0)的X射線粉末衍射譜圖，其特征是：在12.6，13.3，14.9，18.5，19.1，27.0，27.7，28.8，29.8，32.1，40.8，42,8，45.2，47.9，52.6，54.8，55.6，59.0(2θ/℃)處顯示出特征衍射峰。?

如權利要求2所述的化合物3-甲基羰氧基-4-甲基-噻唑內鹽一水合物(n＝1)的X射線粉末衍射譜圖，其特征是：在11.8，15.2，16.7，18.9，19.3，19.8，21.0，23.8，24.5，25.2，26.4，26.9，28.6，29.3，31.3，31.9，32.1，34.1，34.7，35.0，35.6，38.9，40.1，40.6，43.1，45.9，46.7，48.1，49.0(2θ/℃)處顯示出特征衍射峰。?

4.一種組合物，其包括權利要求1或2的化合物及載體或賦型劑。?

5.權利要求1或2化合物在制備用于治療或緩解蛋白質老化相關疾病的產品中用途，所述蛋白質老化相關疾病，包括但不局限：?

(i)增加皮膚彈性或者減少皮膚皺紋，(ii)治療糖尿病，(iii)治療或緩解糖尿病的后遺癥，(iv)治療或緩解腎臟損傷，(v)治療或緩解血管損傷，(vi)治療或緩解高血壓，(vii)治療或緩解視網膜病變，(viii)治療或緩解晶狀體蛋白損傷，(ix)治療或緩解白內障，(x)治療或緩解周圍神經病，(xi)治療或緩解骨關節炎，(xii)與降壓藥聯用治療糖尿病伴隨的高血壓。?

6.權利要求1或2任一項所述的化合物用于制備在動物體內牙齒著色的逆轉劑或者其它用于防止和逆轉牙齒著色的口腔用制劑的用途。?

7.權利要求1或2任一項所述的化合物用于制備農作物中植物蛋白、動物蛋白保鮮劑的用途。?

8.一種裂解晚期糖基化終產物(AGEs)的方法，所述方法包括給予包含通式I的化合物，或其溶劑化物的組合物。?

9.一種改善心血管系統硬化的方法，所述方法包括給予包含通式I的化合物，或其溶劑化物的組合物。?

10.一種增強老年及糖尿病心血管藥物治療敏感性的方法，所述方法包括給予包含通式I的化合物，或其溶劑化物的組合物。?

11.一種治療慢性心衰的方法，所述方法包括給予包含通式I的化合物，或其溶劑化物的組合物。?