[發明專利]一種氟哌噻噸化合物有效
| 申請號: | 201310283539.8 | 申請日: | 2013-07-08 |
| 公開(公告)號: | CN103450151A | 公開(公告)日: | 2013-12-18 |
| 發明(設計)人: | 杜小春;萬華;馮衛 | 申請(專利權)人: | 四川海思科制藥有限公司 |
| 主分類號: | C07D335/20 | 分類號: | C07D335/20 |
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| 地址: | 611130 四川省成都市溫江*** | 國省代碼: | 四川;51 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 氟哌噻噸 化合物 | ||
1.一種氟哌噻噸化合物,其特征在于采用方法制備:以10-(3-二甲氨基亞丙基)-2-三氟甲基噻噸(化合物A)為起始原料,與羥乙基哌嗪反應得到氟哌噻噸
。
2.根據權利要求1?所述的化合物,其特征在于所述方法包含以下步驟:
(1)?將化合物A和羥乙基哌嗪混合;
(2)?加熱該混合物至反應溫度下,保溫反應8-24小時,反應結束后,將反應液降溫至室溫,加入水和另一萃取溶劑,然后攪拌、靜置、分層,有機層經干燥劑干燥、減壓蒸干得氟哌噻噸。
3.根據權利要求1?所述化合物,其特征在于該方法包含以下步驟:
(1)?將化合物A和羥乙基哌嗪混合,加入有機反應溶劑;
(2)?加熱該混合物至反應溫度下,保溫反應8-24小時,反應結束后,將反應液降溫至室溫,減壓蒸除反應溶劑后加入水和另一萃取溶劑,然后攪拌、靜置、分層,有機層經干燥劑干燥、減壓蒸干得氟哌噻噸。
4.根據權利要求3?所述化合物,其特征在于:所述反應有機溶劑選自甲苯、二甲苯、氯苯、正丁基醚、硝基苯中的一種或多種。
5.根據權利要求1-3任意一項所述化合物,其特征在于:所述羥乙基哌嗪的用量為化合物A的1-20倍。
6.根據權利要求5所述化合物,其特征在于:所述羥乙基哌嗪的用量為化合物A的3-10倍。
7.根據權利要求2-6任意一項所述化合物,其特征在于:步驟(2)中反應溫度為100℃至180℃。
8.根據權利要求7所述化合物,其特征在于:步驟(2)中反應溫度為110℃至150℃。
9.根據權利要求2-8任意一項所述化合物,其特征在于:所述萃取溶劑選自乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿、正丁醇中的一種或多種。
10.一種氟哌噻噸化合物,其特征在于:將化合物A和其10倍摩爾量的羥乙基哌嗪混合,按每克化合物A加入1-15mL甲苯的比例加入干燥的甲苯,混合液在攪拌下加熱回流,反應結束后減壓蒸除溶劑,往殘余物中加入水和正丁醇,攪拌靜置分層,有機層用鹽水和水分別洗滌,然后經干燥劑干燥、減壓蒸干得氟哌噻噸
。
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