[發明專利]小分子化合物Antagomir-31制備方法及應用在審
| 申請號： | 201310281426.4 | 申請日： | 2013-07-05 |
| 公開（公告）號： | CN104278030A | 公開（公告）日： | 2015-01-14 |
| 發明（設計）人： | 王宏林 | 申請（專利權）人： | 上海交通大學醫學院 |
| 主分類號： | C12N15/113 | 分類號： | C12N15/113;C12N15/10;A61K48/00;A61P37/02;A61P17/06 |
| 代理公司： | 上海大邦律師事務所 31252 | 代理人： | 袁洋 |
| 地址： | 200025 上海市黃*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 分子 化合物 antagomir 31 制備 方法 應用 | ||
1.小分子化合物Antagomir-31的制備方法，包括以下步驟：
1）根據成體microRNA-31的序列合成寡核苷酸單鏈，長度在23個bp；
2）3’進行膽固醇（cholesterol）標記；
3）5’兩個硫代磷酸(PS)位點修飾，3’四個硫代磷酸（PS）位點修飾，全鏈2’-甲基化修飾；
該小分子化合物Antagomir-31序列如下：
5’-CSASGCUAUGCCAGCAUCUUGSCSCSUS-Chol-3’；?
該小分子化合物Antagomir-31結構如圖6。
2.?一種如權利要求1所述小分子化合物Antagomir-31的制備方法，在步驟2）3’進行膽固醇（cholesterol）標記前加入3步預處理步驟：
A）?用標準的固相亞磷酰胺合成方法將Quasar-570結合到寡核苷酸5’端獲得熒光標記；
B）?以5-乙硫基四唑為活化劑，在濃度為0.1M的乙腈中延長反應15分鐘以完成寡核苷酸的末端封閉反應、氧化反應和去保護作用；?
C）?用HPLC純化產物，流動相為10%含有20?mM?NaOAC的乙腈和70%含有20?mM?NaOAC的乙腈。
3.?權利要求1或2所述的小分子化合物Antagomir-31在制備抑制細胞增殖功能藥物中的應用。
4.?權利要求1或2所述的小分子化合物Antagomir-31在制備具有免疫調節功能的藥物中的應用。
5.?權利要求1或2所述的小分子化合物Antagomir-31在制備治療銀屑病的藥物中的應用。
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