[發明專利]一類光學活性吡咯衍生物及其合成方法有效
| 申請號： | 201310280369.8 | 申請日： | 2013-07-05 |
| 公開（公告）號： | CN103342674A | 公開（公告）日： | 2013-10-09 |
| 發明（設計）人： | 胡文浩;張丹;姜麗琴;邱晃;呂峰平;馬超群 | 申請（專利權）人： | 華東師范大學 |
| 主分類號： | C07D207/337 | 分類號： | C07D207/337;C07D409/06;C07D405/06 |
| 代理公司： | 上海麥其知識產權代理事務所(普通合伙) 31257 | 代理人： | 董紅曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一類 光學 活性 吡咯 衍生物 及其 合成 方法 | ||
1.一種光學活性吡咯衍生物的合成方法，其特征在于，所述方法以重氮化合物、亞胺、吡咯為原料，以氯化烯丙基鈀、手性磷酸為催化劑，以有機溶劑為溶劑，以分子篩為吸水劑，經過一步反應，得到如式(II)所示的光學活性吡咯衍生物；
式(II)；
所述合成反應如反應式(I)所示：
反應式(I)
其中，
Ar1、Ar2、Ar3分別為苯基、對三氟甲基苯基、對甲基苯基、對甲氧基苯基、鄰甲氧基苯基、對溴苯基、間溴苯基、對氯苯基、間氯苯基、鄰氯苯基、對硝基苯基、2-呋喃基或2-噻吩基；
R1為烷基；
R2為H、烷基或Boc；
R3為烷基或鹵素原子。
2.根據權利要求1所述的光學活性吡咯衍生物的合成方法，其特征在于，所述手性磷酸的結構如下式(1)所示，
其中，Ar為2，4，6-iPr3C6H2或SiPh3。
3.根據權利要求1所述的光學活性吡咯衍生物的合成方法，其特征在于，所述方法中原料及催化劑的摩爾比為重氮化合物∶亞胺∶吡咯∶氯化烯丙基鈀∶手性磷酸＝3∶1∶3∶0.05∶0.1～2∶1∶2∶0.01∶0.02。
4.根據權利要求1所述的光學活性吡咯衍生物的合成方法，其特征在于，所述分子篩投料量為100～200mg/mmol。
5.根據權利要求1所述的光學活性吡咯衍生物的合成方法，其特征在于，所述有機溶劑包括氯代烷烴、醚類或甲苯。
6.根據權利要求1所述的光學活性吡咯衍生物的合成方法，其特征在于，所述方法包括以下步驟：先將所述亞胺、氯化烯丙基鈀、手性磷酸、分子篩溶于所述有機溶劑中，在-20～0℃下，加入所述重氮化合物和吡咯衍生物的有機溶劑溶液，反應得到式(II)所示的光學活性吡咯衍生物。
7.根據權利要求1所述的光學活性吡咯衍生物的合成方法，其特征在于，進一步地，將反應得到的所述光學活性吡咯衍生物進行分離純化。
8.根據權利要求7所述的光學活性吡咯衍生物的合成方法，其特征在于，所述分離純化是用體積比為乙酸乙酯∶石油醚∶三乙胺＝1∶100∶1～1∶40∶1的溶液進行柱層析。
9.根據權利要求1合成方法所得到的光學活性吡咯衍生物，其特征在于，如式(II)所示的光學活性吡咯衍生物包括以下式(IIa)、式(IIb)所示：
其中，
Ar1、Ar2、Ar3分別為苯基、對三氟甲基苯基、對甲基苯基、對甲氧基苯基、鄰甲氧基苯基、對溴苯基、間溴苯基、對氯苯基、間氯苯基、鄰氯苯基、對硝基苯基、2-呋喃基或2-噻吩基；
R1為烷基；
R2為H、烷基或Boc；
R3為烷基或鹵素原子。
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