[發明專利]吡唑并[1,5?a]嘧啶類化合物及其制備方法和醫藥用途有效
| 申請號: | 201310269746.8 | 申請日: | 2013-06-28 |
| 公開(公告)號: | CN104250252B | 公開(公告)日: | 2017-03-29 |
| 發明(設計)人: | 仝朝龍;呂茂云;孫興義;楊飛;王春娟 | 申請(專利權)人: | 上海翰森生物醫藥科技有限公司;江蘇豪森藥業集團有限公司 |
| 主分類號: | C07D487/04 | 分類號: | C07D487/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04 |
| 代理公司: | 北京戈程知識產權代理有限公司11314 | 代理人: | 程偉 |
| 地址: | 201203 上海市浦東新*** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 吡唑 嘧啶 化合物 及其 制備 方法 醫藥 用途 | ||
1.如通式(I)所示的吡唑并[1,5-a]嘧啶類化合物或其可藥用鹽,
其中:
A選自-CRaRb或NRc或S(O)n;
G選自氫、鹵素、羥基或氨基;
R1選自C1-10烷基、C3-8環烷基、C1-6烷氧基、C3-8環烷氧基、C6-14芳基、3-8元雜芳基或3-8元雜環基,其中所述C1-10烷基、C1-6烷氧基、C6-14芳基、3-8元雜芳基或3-8元雜環基任選進一步被一個或多個選自C1-10烷基、C3-8環烷基、C1-6烷氧基、鹵素、羥基、氰基、硝基、氨基或酰胺的取代基取代;
R2選自氫、C1-10烷基、氨基、C6-14芳基、3-8元雜芳基或3-8元雜環基,其中所述C1-10烷基、氨基、C6-14芳基、3-8元雜芳基或3-8元雜環基任選進一步被一個或多個選自C1-10烷基、C1-6烷氧基、鹵素、羥基、氰基、硝基、氨基或酰胺的取代基取代;
Ra、Rb、Rc選自氫原子、C1-6烷基、鹵素;
n為0、1或2。
2.根據權利要求1所述的吡唑并[1,5-a]嘧啶類化合物或其可藥用鹽,其中:
A選自-CRaRb或S(O)n;
G選自氫、鹵素、羥基或氨基;
R1選自C1-6烷基、C3-6環烷基、C1-6烷氧基、C3-6環烷氧基、C6-10芳基、3-8元雜芳基或3-6元雜環基,其中所述C1-6烷基、C1-6烷氧基、C6-10芳基、3-8元雜芳基或3-6元雜環基任選進一步被一個或多個選自C1-6烷基、C3-8環烷基、C1-6烷氧基、鹵素、羥基、氰基、硝基、氨基或酰胺的取代基取代;
R2選自氫、C1-6烷基、氨基、C6-10芳基、3-8元雜芳基或3-6元雜環基,其中所述C1-6烷基、氨基、C6-10芳基、3-8元雜芳基或3-6元雜環基任選進一步被一個或多個選自C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素、羥基、氰基、硝基、氨基或酰胺的取代基取代;
Ra、Rb選自氫或C1-6烷基,Ra、Rb不同時為C1-6烷基;
Rc選自氫、C1-6烷基、鹵素;
n為0、1或2。
3.根據權利要求1所述的吡唑并[1,5-a]嘧啶類化合物或其可藥用鹽,其中:
R1選自C6-10芳基、3-8元雜芳基、C1-6烷氧基、C3-6環烷氧基或含至少兩個雜原子的3-8元雜環基,其中所述C6-10芳基、3-8元雜芳基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基、C3-6環烷氧基或3-8元雜環基任選進一步被一個或多個選自C1-6烷基、C3-8環烷基、C1-6烷氧基、鹵素、羥基、氰基、硝基的取代基取代。
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